Инсулин Гларгин — инструкция по применению, состав набора, дозировки, побочные эффекты, аналоги и цена

Инсулин гларгин – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 004709 – 190218

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: инсулин гларгин – 100 ЕД (3,6378 мг);

вспомогательные вещества: метакрезол – 2,7 мг, глицерол (85 %) – 20 мг, цинка хлорид (в пересчете на цинк) – 62,7 мкг (30 мкг), хлористоводородная кислота – q.s., натрия гидроксид – q.s., вода для инъекций – до 1 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство – инсулина длительного действия аналог.

КодАТХ: А10АЕ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coll (штаммы К12), отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде. Действующее вещество в составе препарата Инсулин гларгин полностью растворимо, что обеспечивается кислой реакцией раствора для инъекций (рН=4). После введения в подкожно-жировую клетчатку кислая реакция раствора нейтрализуется, что приводит к образованию микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин, обеспечивая плавный (без пиков), предсказуемый профиль кривой «концентрация-время» и пролонгированное действие препарата.

Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов Ml и М2 (см. раздел «Фармакокипетика»).

Связь с инсулиновыми рецепторами: кинетика связывания у инсулина гларгин и его метаболитов Ml и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в том числе и инсулина гларгин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени.

Инсулин подавляет липолиз в адииоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.

Пролонгированное действие инсулина гларгин напрямую связано со сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат один раз в сутки. После подкожного введения начало его действия наступает в среднем через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная – 29 ч. Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Была показана эффективность применения инсулина гларгин у детей в возрасте старше 2 лет с сахарным диабетом 1 типа. У детей в возрастной группе 2-6 лет частота возникновения гипогликемии с клиническими проявлениями при применении инсулина гларгин была ниже, как в течение суток, так и в ночное время по сравнению с применением инсулина-изофан (соответственно, в среднем 25,5 эпизодов против 33,0 эпизодов у одного пациента в течение одного года).

При пятилетнем наблюдении за пациентами с сахарным диабетом 2 типа не наблюдалось статистически значимых различий в прогрессировании диабетической ретинопатии при лечении инсулином гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

Связь с рецепторами инсулииоподобпого фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгин к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгин Ml и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако, терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгин, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.

В исследовании 12537 пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний в сочетании с нарушенной гликемией натощак, нарушенной толерантностью к глюкозе или ранней стадией сахарного диабета типа 2 было показано, что лечение инсулином гларгин по сравнению со стандартной терапией не изменяло риск развития сердечно-сосудистых осложнений или сердечно-сосудистой смертности; не было выявлено различий в показателях любого компонента, составляющего конечные точки (первичные конечные точки: время до развития клинически значимого сердечно­сосудистого события: сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, проведения процедуры реваскуляризации коронарных, сонных или периферических артерий; вторичные конечные точки: смертность от любой причины, комбинированный показатель микрососудистых рисков), смертности от всех причин, комбинированном показателе макрососудистых рисков. 6264 пациента из числа упомянутых выше получали инсулин гларгин, 6273 – стандартное лечение. В исследовании продолжительностью 6 лет у 42 % пациентов из группы пациентов, получавших инсулин гларгин, не было отмечено ни одного случая гипогликемии.

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгин и инсулина-изофан в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов с сахарным диабетом, после подкожного введения препаратов выявило более медленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации инсулина гларгин по сравнению с инсулином-изофан.

При однократном в течение суток подкожном введении инсулина гларгин его равновесная концентрация в крови достигается через 2-4 суток при ежедневном введении.

При внутривенном введении периоды полувыведения инсулина гларгин и человеческого инсулина сопоставимы.

При введении инсулина гларгин в область живота, плеча или бедра не обнаружено достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови.

По сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия инсулин гларгин характеризуется меньшей вариабельностью фармакокинетического профиля, как у одного и того же, так и у разных пациентов.

У человека в подкожно-жировой клетчатке после подкожного введения инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) р-цепи (бета-цепи) с образованием двух активных метаболитов Ml (21 А -01у-инсулина) и М2 (21 A -Gly-des-30 B – Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит Ml. Системная экспозиция метаболита Ml увеличивается при увеличении дозы препарата. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции метаболита М1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В случаях, когда все-таки удавалось обнаружить в крови инсулин гларгин и метаболит М2, их концентрации не зависели от введённой дозы препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст и пол: информация о влиянии возраста и пола на фармакокинетику инсулина гларгин отсутствует. Однако, эти факторы не вызывали различий в безопасности и эффективности препарата.

Курение: в рамках клинических исследований анализ по подгруппам не выявил различий вбезопасности и эффективности инсулина гларгин для данной группы пациентов по сравнению с общей популяцией.

Ожирение: у пациентов с ожирением не было показано никаких различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин и инсулина-изофан по сравнению с пациентами с нормальной массой тела.

Показатели фармакокинетики у детей

У детей с сахарным диабетом 1 типа в возрасте от 2 до 6 лет концентрации инсулина гларгин и его основных метаболитов Ml и М2 в плазме крови перед введением очередной дозы, были сходны с таковыми у взрослых, что свидетельствует об отсутствии накопления инсулина гларгин и его метаболитов при постоянном применении препарата у детей.

Показания к применению

Сахарный диабет, требующий инсулинотерапии у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к инсулину гларгин или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
  • Детский возраст до 2 лет (отсутствие клинических данных по применению).

С осторожностью

  • Выраженный стеноз коронарных артерий или сосудов головного мозга.
  • Пролиферативная ретинопатия.
  • У беременных женщин (возможность изменения потребности в инсулине в течение
  • беременности и после родов).
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Пациентки должны информировать лечащего врача о настоящей или планируемой беременности.

Не проводилось рандомизированных контролируемых клинических исследований по применению инсулина гларгин у беременных женщин.

Большое количество наблюдений (более 1000 исходов беременностей при ретроспективном и проспективном наблюдении) при постмаркетинговом применении инсулина гларгин показали отсутствие у него каких-либо специфических эффектов на течение и исход беременности и на состояние плода или здоровье новорожденных.

Кроме того, с целью оценки безопасности применения инсулина гларгин и инсулина- изофан у беременных женщин с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом был проведен мета-анализ восьми наблюдательных клинических исследований, включавший женщин, у которых во время беременности применялся инсулин гларгин (n=331) и инсулин-изофан (n=371). Этот мета-анализ не выявил существенных различий, касающихся безопасности в отношении здоровья матерей или новорожденных при применении инсулина гларгин и инсулина-изофан во время беременности.

В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгин.

Для пациенток с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов, чтобы предупредить появление нежелательных исходов, связанных с гипергликемией.

Препарат может применяться при беременности по клиническим показаниям.

Потребность в инсулине может снижаться в первом триместре беременности и, в целом, увеличиваться в течение второго и третьего триместров.

Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенткам в период кормления грудью может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Способ применения и дозы

Общие рекомендации

Препарат следует вводить подкожно 1 раз в сутки в любое время дня, но всегда в одно и то же время. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными препаратами.

Целевые значения концентрации глюкозы в крови, а также дозы и время введения или приема гипогликемических препаратов должны определяться индивидуально.

Коррекция дозы также может потребоваться при изменении массы тела пациента, его образа жизни, изменении времени суток для введения препарата или при других состояниях, которые могут увеличить предрасположенность к развитию гипо- или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»). Любые изменения дозы инсулина должны проводиться с осторожностью и под медицинским наблюдением.

Препарат Инсулин гларгин не является инсулином выбора для лечения диабетического кетоацидоза.

В этом случае предпочтение следует отдавать внутривенному введению инсулина короткого действия.

При схемах лечения, включающих инъекции базального и прандиального инсулина, для удовлетворения потребности в базальном инсулине инсулин обычно вводится в дозе, составляющей 40-60 % от суточной дозы инсулина в виде инсулина гларгин.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь, комбинированная терапия начинается с дозы инсулина гларгин 10 ЕД один раз в сутки и в последующем схема лечения корректируется индивидуально. У всех пациентов с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Переход с лечения другими гипогликемиигскими препаратами

При переводе пациента со схемы лечения с применением инсулина средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения с применением препарата Инсулин гларгин может потребоваться коррекция количества (дозы) и времени введения инсулина короткого действия или его аналогов, или изменение дозы пероральных гипогликемических препаратов.

С целью уменьшения риска развития гипогликемии при переводе пациентов с однократного в течение суток введения инсулина гларгин 300 ЕД/мл на однократное в течение суток введение препарата Инсулин гларгин 100 ЕД/мл рекомендуется начальная доза препарата Инсулин гларгин 100 ЕД/мл, составляющая 80 % от дозы инсулина гларгин 300 ЕД/мл, применение которого прекращается.

При переводе пациентов с однократного введения инсулина-изофан на однократное введение препарата Инсулин гларгин начальные дозы инсулина обычно не изменяются (то есть применяется количество ЕД препарата Инсулин гларгин в сутки равное количеству ME инсулина-изофан в сутки).

При переводе пациентов с двукратного введения инсулина-изофан на однократное введение препарата Инсулин гларгин перед сном с целью снижения риска развитиягипогликемии в ночное и раннее утреннее время начальная суточная доза инсулина гларгин обычно уменьшается на 20 % (по сравнению с суточной дозой инсулина-изофан), а затем она корректируется в зависимости от реакции пациента.

При переходе с человеческого инсулина на инсулин гларгин и в течение первых недель после него рекомендуется тщательный метаболический мониторинг (контроль концентрации глюкозы в крови) под медицинским наблюдением, с коррекцией при необходимости режима дозирования инсулина. Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, это особенно относится к пациентам, которые вследствие наличия антител к человеческому инсулину нуждаются в применении высоких доз человеческого инсулина. У таких пациентов при применении инсулина гларгин может наблюдаться значительное улучшение реакции на введение инсулина.

При улучшении метаболического контроля и обусловленного этим повышения чувствительности тканей к инсулину может возникнуть необходимость коррекции режима дозирования инсулина.

Смешивание и разведение

Инсулин гларгин нельзя смешивать с другими инсулинами. Смешивание может изменить профиль действия во времени (соотношение время/действие) препарата Инсулин гларгин, а также привести к выпадению осадка.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом рекомендуется применение умеренных начальных доз, медленное их увеличение и применение умеренных поддерживающих доз. У пациентов пожилого возраста возможны трудности с распознаванием развивающейся гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Инсулин гларгин можно применять у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови, а доза инсулина гларгин должна подбираться индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться коррекция доз инсулина в связи с замедлением его выведения (см. раздел «Особыеуказания»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Инсулин гларгин можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови, а доза инсулина гларгин должна подбираться индивидуально. У пациентов с печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция доз инсулина вследствие снижения глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина гларгин в печени (см. раздел «Особыеуказания»).

Способ применения

Препарат вводится в виде подкожных инъекций. Препарат не предназначен для внутривенного введения. Длительная продолжительность действия инсулина гларгин наблюдается только при его введении в подкожно-жировую клетчатку. Внутривенное введение обычной дозы, предназначенной для введения подкожно, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии. Препарат должен вводиться в подкожно-жировую клетчатку области живота, плеч или бедер. При каждой новой инъекции места инъекций должны меняться в пределах одной из рекомендуемых анатомических областей для подкожного введения препарата.

Как и в случае других типов инсулина, степень абсорбции, а, следовательно, начало и продолжительность его действия, могут меняться под воздействием физической нагрузки и других изменений в состоянии пациента.

Ресуспендирование инсулина гларгин перед применением не требуется, поскольку препарат является прозрачным раствором, а не суспензией. При неисправности шприц-ручки БиоматикПен® инсулин гларгин можно извлечь из картриджа в шприц (пригодный для инсулина 100 МЕ/мл) и сделать необходимую инъекцию. При этом шприц не должен содержать остатков других лекарственных средств.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении инсулина гларгин, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/10), нечасто (> 1/1000 до 1/10000 до

Инсулин гларгин (Insulin glargine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Раствор для подкожного введения1 мл
инсулин гларгин3,6378 мг
(соответствует 100 МЕ человеческого инсулина)
вспомогательные вещества: м-крезол; цинка хлорид; глицерол (85%); натрия гидроксид; хлористоводородная кислота; вода для инъекций
Читайте также:  Спрей Теймурова для ног и подмышек: Инструкция по применению и Отзывы

во флаконах по 10 мл (100 МЕ/мл); в пачке картонной 1 флакон или в картриджах по 3 мл; в упаковке контурной ячейковой 5 картриджей, в пачке картонной 1 контурная ячейковая упаковка, или 1 картридж по 3 мл в картриджной системе «ОптиКлик»; в пачке картонной 5 картриджных систем.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Инсулин длительного действия. Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученного методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, отличающийся низкой растворимостью в нейтральной среде. В составе препарата Лантус он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также бóльшую длительность действия.

Связь с инсулиновыми рецепторами: параметры связывания со специфическими рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки, и он способен опосредовать биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину.

Наиболее важным действием инсулина, а следовательно, и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После п/к введения начало действия наступает, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч.

Фармакокинетика

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофана в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после п/к введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофаном.

При однократном в течение суток п/к введении Лантуса устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2–4 сут после введения первой дозы.

При в/в введении периоды полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимыми.

У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется с карбоксильного конца (С-конца) В-цепи (Бета-цепи) с образованием 21 A -Gly-инсулина и 21 А -Gly-des-30 В -Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Показания препарата Инсулин гларгин

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином, у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к любому из вспомогательных веществ;

детский возраст до 6 лет (клинических данных по применению в настоящее время нет).

С осторожностью следует применять у беременных.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных не было получено прямых или косвенных данных об эмбриотоксическом или фетотоксическом действии инсулина гларгина.

К настоящему времени отсутствуют соответствующие статистические данные относительно использования препарата во время беременности. Имеются данные о применении Лантуса у 100 беременных женщин с сахарным диабетом. Течение и исход беременности у данных пациенток не отличались от таковых у беременных с сахарным диабетом, получавших другие препараты инсулина.

Назначение Лантуса у беременных должно проводиться с осторожностью. Для больных с ранее имевшимся или гестационным сахарным диабетом важно в течение всей беременности поддерживать адекватную регуляцию метаболических процессов. Потребность в инсулине может снижаться в I триместре беременности и увеличиваться в течение II и III триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

У кормящих женщин может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Побочные действия

Гипогликемия — наиболее часто встречающееся нежелательное последствие инсулинотерапии, может возникать, если доза инсулина оказывается слишком высокой по сравнению с потребностью в нем. Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов. Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии («сумеречное» сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, «холодный» пот, тахикардия (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она значительнее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).

Нежелательные явления со стороны глаз. Значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызвать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза. Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Инсулинотерапия, сопровождающаяся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, может приводить к временным ухудшениям течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечения фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.

Липодистрофия. Как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, в месте инъекций может развиваться липодистрофия и локальная задержка абсорбции/всасывания инсулина. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса липодистрофия наблюдалась у 1–2% больных, тогда как липоатрофия была вообще нехарактерна. Постоянная смена мест инъекций в пределах областей тела, рекомендуемых для п/к введения инсулина, может способствовать уменьшению выраженности этой реакции или предотвратить ее развитие.

Местные реакции в области введения и аллергические реакции. В ходе клинических исследований при проведении инсулинотерапии с применением Лантуса реакции в месте введения наблюдались у 3–4% пациентов. К таким реакциям относились покраснение, боль, зуд, крапивница, отек или воспаление. Большинство незначительных реакций в месте введения инсулинов обычно разрешаются в период времени от нескольких дней до нескольких недель. Аллергические реакции гиперчувствительности немедленного типа на инсулин развиваются редко. Подобные реакции на инсулин (включая инсулин гларгин) или вспомогательные вещества могут проявляться развитием генерализованных кожных реакций, ангионевротического отека, бронхоспазма, артериальной гипотензии или шока и могут, таким образом, представлять угрозу жизни больного.

Другие реакции. Применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований у групп пациентов, получавших лечение инсулином-изофаном и инсулином гларгином, образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В редких случаях, наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозирования с целью устранения тенденции к развитию гипо- или гипергликемии. Редко инсулин может вызывать задержку выведения натрия и образование отеков, особенно если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов.

Взаимодействие

Ряд ЛС влияет на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции дозы инсулина гларгина.

К препаратам, которые могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и повышать предрасположенность к развитию гипогликемии, относятся пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ , дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО , пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства. К препаратам, которые могут ослаблять гипогликемическое действие инсулина, относятся ГКС , даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены, гестагены, производные фенотиазина, соматотропин, такие симпатомиметики, как эпинефрин (адреналин), сальбутамол, тербуталин и гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеаз, некоторые нейролептики (например оланзапин или клозапин).

Бета-адреноблокаторы, клонидин, соли лития или алкоголь могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Пентамидин может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией.

Кроме того, под влиянием таких препаратов симпатолитического действия, как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин признаки адренергической контррегуляции могут уменьшаться или отсутствовать.

Способ применения и дозы

П/к, в подкожно-жировую клетчатку живота, плеча или бедра, всегда в одно и то же время 1 раз в сутки. Места инъекций должны чередоваться при каждой новой инъекции в пределах рекомендуемых областей для п/к введения препарата.

В/в введение обычной дозы, предназначенной для п/к введения, может вызвать развитие тяжелой гипогликемии.

Доза Лантуса и время суток для его введения подбирается индивидуально. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 Лантус может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими ЛС .

Переход с лечения другими гипогликемическими препаратами на Лантус. При замене схемы лечения инсулинами средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения Лантусом может потребоваться коррекция суточной дозы базального инсулина, а также возникнуть необходимость в изменении сопутствующей противодиабетической терапии (доз и режима введения дополнительно применяющихся инсулинов короткого действия или их аналогов или доз пероральных гипогликемических препаратов). При переводе пациентов с двукратного в течение суток введения инсулина-изофана на однократное введение Лантуса с целью снижения риска развития гипогликемии в ночное и раннее утреннее время следует уменьшить начальную дозу базального инсулина на 20–30% в первые недели лечения. В течение периода снижения дозы можно увеличить дозы короткого инсулина, а далее режим дозирования должен быть скорректирован индивидуально.

Лантус не следует смешивать с другими препаратами инсулина или разводить. При смешивании или разведении может измениться профиль его действия во времени, кроме того, смешивание с другими инсулинами может вызывать выпадение осадка.

Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, у пациентов, получающих высокие дозы препаратов вследствие наличия антител к человеческому инсулину, при переходе на Лантус может наблюдаться улучшение ответной реакции на введение инсулина.

В процессе перехода на Лантус и в первые недели после него требуется тщательный контроль содержания глюкозы в крови.

В случае улучшения регуляции метаболизма и обусловленного этим повышения чувствительности к инсулину может стать необходимой дальнейшая коррекция режима дозирования. Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, времени суток для введения препарата или при появлении других обстоятельств, способствующих повышению предрасположенности к развитию гипо- или гипергликемии.

Препарат не следует вводить в/в . Длительность действия Лантуса обусловлена его введением в подкожно-жировую ткань.

Передозировка

Симптомы: тяжелая и иногда длительная гипогликемия, угрожающая жизни больного.

Лечение: эпизоды умеренной гипогликемии обычно купируются путем приема внутрь легкоусвояемых углеводов. Может возникнуть необходимость изменения схемы дозирования препарата, режима питания или физической активности. Эпизоды более тяжелой гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или неврологическими расстройствами, требуют в/м или п/к введения глюкагона, а также в/в введения концентрированного раствора декстрозы. Может потребоваться длительный прием углеводов и наблюдение специалиста, т.к. гипогликемия способна рецидивировать после видимого клинического улучшения.

Меры предосторожности

Указания по совместимости. Лантус нельзя смешивать с любыми другими ЛС . Необходимо убедиться, чтобы в шприцах не содержалось остатков других ЛС .

Особые указания

Лантус не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение инсулина короткого действия. В связи с ограниченным опытом применения Лантуса не было возможности оценить его эффективность и безопасность при лечении пациентов с нарушением функции печени или пациентов со средне-тяжелой или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшиться в связи с ослаблением процессов его элиминации. У пожилых пациентов прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть понижена в связи с уменьшением способности к глюконеогенезу и биотрансформации инсулина. В случае неэффективного контроля над уровнем содержания глюкозы в крови, а также при наличии тенденции к развитию гипо- или гипергликемии, прежде чем приступать к коррекции режима дозирования следует проверить точность соблюдения предписанной схемы лечения, мест введения препарата и техники грамотного проведения п/к инъекций, учитывая все факторы, имеющие отношение к проблеме.

Гипогликемия. Время развития гипогликемии зависит от профиля действия используемых инсулинов и может, таким образом, изменяться при смене схемы лечения. Вследствие увеличения времени поступления в организм инсулина длительного действия при использовании Лантуса уменьшается вероятность развития ночной гипогликемии, тогда как в утренние часы эта вероятность может возрасти. Пациентам, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таким как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно если они не получают лечения фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вследствие гипогликемии), следует соблюдать особые меры предосторожности, а также рекомендуется интенсифицировать мониторинг содержания глюкозы в крови. Пациенты должны знать обстоятельства, при которых симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать у определенных групп риска. Эти группы включают:

– пациентов, у которых заметно улучшилась регуляция содержания глюкозы в крови;

– пациентов, у которых гипогликемия развивается постепенно;

– пациентов пожилого возраста;

– пациентов с нейропатией;

– пациентов с длительным течением сахарного диабета;

– пациентов, страдающих психическими расстройствами;

– пациентов, получающих сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами (см. «Взаимодействие»).

Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) до того, как пациент осознает, что у него развивается гипогликемия.

В случае, если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликозилированного гемоглобина, необходимо учитывать возможность развития повторяющихся нераспознанных эпизодов гипогликемии (особенно в ночное время).

Соблюдение пациентами схемы дозирования, диеты и режима питания, правильное применение инсулина и контроль над появлением симптомов гипогликемии способствуют существенному снижению риска развития гипогликемии. Факторы, повышающие предрасположенность к гипогликемии, требуют особенно тщательного наблюдения, т.к. могут вызвать необходимость коррекции дозы инсулина. К этим факторам относятся:

– смена места введения инсулина;

– повышение чувствительности к инсулину (например при устранении факторов стресса);

– непривычная, повышенная или длительная физическая активность;

– интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей;

– нарушение диеты и режима питания;

– пропущенный прием пищи;

– некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (например гипотиреоз, недостаточность аденогипофиза или коры надпочечников);

– сопутствующее лечение некоторыми другими ЛС .

Интеркуррентные заболевания. При интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль за содержанием глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования инсулина. Потребность в инсулине нередко возрастает. Больные сахарным диабетом типа 1 должны продолжать регулярное потребление, по крайней мере, небольшого количества углеводов, даже если они способны потреблять пищу лишь в малых объемах или вообще не могут есть, если у них имеется рвота и т.п. Эти пациенты никогда не должны полностью прекращать введение инсулина.

Условия хранения препарата Инсулин гларгин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Инсулин гларгин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Есть ли разница в составе у аналогов инсулина «Гларгин»? Изменяется ли цена от фирмы производителя? Мнение разных пациентов в отзывах

Всего сто лет назад человечество открыло лекарство от диабета – инсулин. С тех пор было спасено множество жизней, и сделано множество прогрессивных открытий в производстве инсулина. Всего 30 лет назад, удалось одобрить синтетический заменитель эндогенного инсулина. Актуальный в применении и изучении по сей день: инсулин «Гларгин», инструкция по применению.

Из истории: до открытия инсулина, сахарный диабет I типа, всегда заканчивался смертельным исходом.

Состав

В настоящее время можно встретить несколько представителей инсулин «Гларгин». Аналоги будут содержать эту же составную часть. В собственно препарате, находится чистая эссенция без цвета и примесей. Один миллилитр включает 3,6378 миллиграмма «Гларгина», что равняется 100 международным единицам инсулина человека. Для придания лекарству необходимых свойств, в него входят: крезолы, цинка хлорид, глицерол, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Читайте также:  Минирин — инструкция по применению, отзывы

Форма выпуска

Отпускается препарат во флаконах разных видов. Это позволяет подобрать наиболее удобный способ использования.

  • Во флаконах, с запаянной эластичной крышкой и дополнительной защитной пластиковой крышкой, по 10 миллилитров
  • Картонная упаковка, содержащая 1 флакон или картриджи по 3 миллилитра
  • Контурные ячейки с пятью картриджами, по 3 миллилитра

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основная задача, какую выполняет искусственный инсулин – совпасть с инсулином, выработанном поджелудочной железой человека. Т.е. формируется связь, с восприимчивыми рецепторами такой же прочности и действия. Что обеспечивает естественное усвоение глюкозы в отдаленных тканях, и глюконеогенезе в печени.

Благодаря созданию кислой среды в лекарственной форме, всасывание в организме происходит с минимальной скоростью. При попадании в организм, высвобождение инсулина идет постепенно, без резких подъёмов и снижений. Что позволяет удерживать стабильный уровень инсулина на периферии. Ранний эффект наступает спустя час после подкожного введения, а длится 24-29 часов. Эти сроки позволяют отнести «Гларгин» к инсулинам длительного действия, которые можно использовать один раз в сутки.

Во время клинических исследований, при сопоставлении действия искусственного «Гларгин» и человеческого, выяснилось:

  • период полувыведения практически идентичный;
  • при осуществлении уколов 1р/день, стабильная концентрация достигалась от двух, до четырех суток;
  • после расщепления в подкожно-жировой клетчатке, в плазму поступают как исходная молекула вещества, так и ее распавшиеся элементы;
  • при подкожном введении в разные зоны (живот, плечо, бедро), разницы насыщенности в крови не выявлено;
  • на темпы всасывания воздействовали изменения в: смене рациона еды, смене количества физических нагрузках, возникновение заболеваний не связанных с диабетом.

Показания и противопоказания

Данное лекарство было создано с одной целью: лечение инсулинозависимого сахарного диабета (или I тип диабета) у взрослых. С максимальной эффективностью и минимальными негативными влияниями.

Категорически запрещено применение при наличии аллергии на инсулин или второстепенные вещества. В связи с отсутствием исследований у детей до 6 лет, так же не применяют.

С особым вниманием, под контролем эндокринолога и акушера – гинеколога, применяется у беременных и кормящих.

Интересный факт: при исследовании действия инсулина на беременных и кормящих крысах и кроликах, побочного действия не было выявлено. Все крысята и крольчата были здоровы!

Побочные действия

О побочных действиях всегда говорят исходя из статистических данных. Есть те, которые проявляются часто (1 случай из 10), и редко (1 случай из 10000).

  • Часто возникает гипогликемическое состояние, которое легко распознать. Развивается в любом возрасте, быстро, кожа становится влажной, пульс учащается, диурез не изменен, может наблюдаться раздражительность. Если данные эпизоды кратковременны и возникают при подборе дозы, это не несет тяжелых последствий. Но если ситуация не улучшается, она может перейти в состояние комы. А частые приступы, усложняют работу сердечно-сосудистой системы, и приводя к осложнениям: инсульту или инфаркту.
  • Иногда может возникнуть регионарная реакция в месте инъекции. Она сопровождаться покраснением и небольшим воспалением. Или липодистрофией – изменением жировой ткани под кожей в области инъекций. Формируется плотный участок глубиной 1-2 сантиметра. Никакого специфического лечения данные изменения не требуют и не несут тяжелой угрозы. При регулярной перемене точек введения, они не возникают совсем.
  • Редко возникают аллергические реакции.
  • Временное нарушение зрения при лечении инсулином, крайне редкое явление. Но ретинопатия, как осложнение течения сахарного диабета, практически неизбежно.
  • Очень редко встречались: формирование антител к инсулину, формирование отеков за счет удержания натрия.

Дозировка и передозировка

Дозировку подбирают исходя из диагноза и результатов рассмотрения суточной и тощаковой гликемии. Вкалывают препарат одни раз в 24 часа, в одинаковое время, подкожно, в область живота, или бедра, или плеча. Точки инъекций меняют в рамках предпочитаемой области. При необходимости, меняют и область инъекций. Рассчитанную дозу для подкожного введения, нельзя вводить внутривенно, это повлечет за собой больший гипогликемический эффект.

Внимание! Допустимо прибегать, как к мототерапии, так и в составе с другими сахароснижающими препаратами под контролем врача!

Перевод с других форм инсулина должен проходить под вниманием эндокринолога, с исправлением доз и контролем сахара крови.

В случае передозировки возникает гипогликемия. Если состояние начало развиваться и не сопровождается затуманиванием или потерей сознания, его легко купировать приемом быстрых углеводов.

Если наступила потеря сознания, или судороги, необходимо парентеральное введение глюкагона или декстрозы. Эту процедуру может проводить только специалист! После улучшения состояния не стоит думать, что худшее позади. Приступ может повториться в короткий промежуток времени. Поэтому, лечение проводится сначала в отделении реанимации, затем реабилитация с коррекцией доз в стационаре.

Взаимодействие

При назначении лечения, у пациентов уточняется, принимают ли они какие-то дополнительные препараты. В данном случае, некоторые лекарства могут усилить или уменьшить действие инсулина.

Усиливают эффект: гипогликемические препараты для перорального приема, иАПФ, антибиотики, сосудистые препараты.

Снижают эффект: глюкокортикостероиды, производные фенотиазина, гормоны щитовидной железы, некоторые нейролептики.

Двойной и непредсказуемый эффект, возникает при приеме: клонидина, β-блокаторов, алкоголь, пентамидин.

Помните! Внимательно отнеситесь к беседе с врачом во время назначения препаратов. Сообщайте о всех препаратах, которые принимаете.

Аналоги

Заменители представлены зарубежными фирмами. Эти торговые названия у всех на слуху: Sanofi Aventis – Германия, и Novo nordisk — Дания. Все аналоги содержат инсулины длительного действия. Обе фирмы имеют опыт и стаж производства, качество которых подтверждалось годами.

НаименованиеДействующее веществоМаксимальный терапевтический эффектЦена за упаковку, руб
Лантус ГерманияИнсулин гларгин1 час3200 — 4380
Таджео Соло СтарТо же самое1 час2750 — 5600
Левемир ПенфиллИнсулин детемир3-4 часа2400 — 3000

Отзывы

Оценка пациентов разных возрастных категорий, использующих «Гларгин» не первый год. И они стоят десятилетних трудов разработчиков.

Здравствуйте! Давно использую препарат и по сей день очень довольна результатами! Если пользоваться в соответствии с рекомендациями, никаких изменений в жизни не почувствуете! А использовать раз в день шприц – стало традицией, которую никогда не пропускаю. Для внучек использую свой уход на 2 минуты как элемент игры. Они радуются, я счастлива! Побочных эффектов никогда не было.

Мой эндокринолог несколько лет предлагал мне перейти на «Гларгин». Заставили решиться постоянные скачки сахара и полное отсутствие какого-либо самочувствия. Было очень плохо. Эффект не заставил себя ждать. Через три дня после применения, показалось, что помолодел лет на 5! Использование шприц-ручки упростило жизнь. И больше плохое самочувствие из-за сахара не заставило меня взять больничный!

Уже не ожидала счастья материнства из-за диабета. Но оно наступило! Меня сразу перевели на «Гларгин». Беременность протекала спокойно. А ребенок родился здоровым и без диабета!

Ценообразование на препарат происходит в соответствии с условиями производителя и стоимости поставки. А также от количества и объема лекарства, формы продажи. Можно приобрести инсулин в шприц-ручке. Содержание инсулина будет в небольшом количестве т.к. основную цену будет составлять сама шприц-ручка. Колебания цен от минимальной, до максимальной – 2400-5000 рублей.

Заключение

«Гларгин», на протяжении 30 лет совершенствовал свою формулу, для того, чтобы помогать людям. Пройдя серьезные клинические испытания, было организовано крупное производство. И теперь, множество диабетиков, ведут полноценную, активную, радостную жизнь.

Инсулин Гларгин (Insulin Glargine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004709 от 19.02.18 – Действующее

Инсулин Гларгин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Инсулин Гларгин

Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный, без посторонних включений.

1 мл
инсулин гларгин100 ЕД (3.6378 мг)

Вспомогательные вещества: метакрезол – 2.7 мг, глицерол 85% – 20 мг, цинка хлорид – 0.0627 мг, хлористоводородная кислота – q.s., натрия гидроксид – q.s., вода д/и – до 1 мл.

3 мл – картриджи бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) (в комплекте со шприц-ручкой БиоматикПен ®) – пачки картонные.
3 мл – картриджи бесцветного стекла (5) – блистеры алюминиевые/ПВХ (1) (в комплекте со шприц-ручкой БиоматикПен ®) – пачки картонные.
3 мл – картриджи бесцветного стекла (1).

Фармакологическое действие

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, полученным методом рекомбинации ДНК бактерий вида Escherichia coli (штаммы К12) и отличающимся низкой растворимостью в нейтральной среде.

Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов M1 и М2.

Связь с инсулиновыми рецепторами: кинетика связывания со специфическими рецепторами инсулина у инсулина гларгина и его метаболитов M1 и М2 очень близка таковой у человеческого инсулина, в связи с чем инсулин гларгин способен осуществлять биологическое действие, аналогичное таковому у эндогенного инсулина.

Наиболее важным действием инсулина и его аналогов, в т.ч. и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью) и ингибируя образование глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и ингибирует протеолиз, увеличивая одновременно синтез белка.

Связь с рецепторами инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1): аффинность инсулина гларгина к рецептору ИФР-1 приблизительно в 5-8 раз выше, чем у человеческого инсулина (но примерно в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время, по сравнению с человеческим инсулином, у метаболитов инсулина гларгина M1 и М2 аффинность к рецептору ИФР-1 несколько меньше.

Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгина и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, была заметно ниже концентрации, необходимой для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации эндогенного ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако терапевтические концентрации инсулина, определяемые при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгином, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации митогенно-пролиферативного пути.

Продолжительность действия зависит от используемой лекарственной формы инсулина гларгина.

Продолжительность действия инсулина и его аналогов, таких как инсулин гларгин, может существенно различаться у разных пациентов или у одного и того же пациента.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры характеризуются индивидуальной вариабильностью и могут различаться в зависимость от используемой лекарственой формы инсулина гларгина.

По сравнению с человеческим инсулином средней продолжительности действия инсулин гларгин характеризуется меньшей вариабельностью фармакокинетического профиля, как у одного и того же, так и у разных пациентов.

При введении инсулина гларгина в область живота, плеча или бедра не обнаружено достоверных различий в концентрациях инсулина в сыворотке крови.

У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (С-конца) (β-цепи /бета-цепи/ с образованием двух активных метаболитов: M1 (21 A -Gly-инсулина) и M2 (21 A -Gly-des-30 B -Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит M1. Системная экспозиция метаболита M1 увеличивается при увеличении дозы препарата. Сопоставление данных фармакокинетики и фармакодинамики показали, что действие препарата в основном осуществляется за счет системной экспозиции метаболита M1.

Показания активных веществ препарата Инсулин Гларгин

Сахарный диабет, требующий лечения инсулином.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E10Сахарный диабет 1 типа

Режим дозирования

Вводят п/к 1 раз/сут в одно и то же время суток.

Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Инсулин гларгин следует применять у детей только в лекарственной форме, предназначенной для соответствующей возрастной группы.

Целевые значения концентрации глюкозы в крови, а также дозы и время введения или приема гипогликемических препаратов должны определяться и корректироваться индивидуально.

Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, изменении времени введения дозы инсулина или при других состояниях, которые могут увеличить предрасположенность к развитию гипо- или гипергликемии. Любые изменения дозы инсулина должны проводиться с осторожностью и под медицинским наблюдением.

Инсулин гларгин не является инсулином выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В этом случае предпочтение следует отдавать в/в введению инсулина короткого действия. При схемах лечения, включающих инъекции базального и прандиального инсулина, для удовлетворения потребности в базальном инсулине обычно вводится 40-60% от суточной дозы инсулина в виде инсулина гларгина.

У всех пациентов с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия; редко – задержка натрия, отеки (особенно, если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточного метаболического контроля).

Со стороны органа зрения: значительное улучшение гликемического контроля может вызвать временное ухудшение зрения вследствие временного нарушения тургора и коэффициента преломления хрусталика глаза.

Со стороны кожи и подкожных тканей: возможна липодистрофия, способная замедлить местную абсорбцию инсулина.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции немедленного типа.

Применение инсулина может вызывать образование антител к нему.

Как и при применении других инсулинов, в редких случаях наличие таких антител к инсулину может потребовать изменения дозы инсулина с целью устранения тенденции к развитию гипогликемии или гипергликемии. В редких случаях инсулин может вызвать задержку натрия и возникновение отеков, в особенности при улучшении ранее недостаточного метаболического контроля при интенсификации инсулинотерапии.

Реакции в месте введения: покраснение кожи, боль, зуд, крапивницу, сыпь, отек и воспаление. У пациентов моложе 18 лет относительно чаще возникают реакции в месте введения и кожные реакции (сыпь, крапивница). Данные по безопасности у пациентов моложе 2 лет отсутствуют.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к любому из вспомогательных компонентов препарата; детский возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Потребность в инсулине может снижаться в I триместре беременности и, в целом, увеличиваться в течение II и III триместров. Непосредственно после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии). В этих условиях существенное значение имеет тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

Пациенткам в период грудного вскармливания может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина и диеты.

Применение у детей

Особые указания

Инсулин гларгин не является препаратом выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение инсулина короткого действия.

Пациенты должны обладать навыками самостоятельного контроля сахарного диабета, включая мониторинг концентрации глюкозы в крови, а также придерживаться правильной техники проведения п/к инъекций и уметь купировать гипогликемию и гипергликемию. Инсулинотерапия требует постоянной настороженности в отношении возможности развития гипергликемии или гипогликемии.

В случае недостаточного контроля концентрации глюкозы в крови, а также при наличии тенденции к развитию гипо- или гипергликемии, прежде чем приступать к коррекции режима дозирования следует проверить точность выполнения предписанной схемы лечения, соблюдение указаний в отношении мест введения препарата, правильность техники проведения п/к инъекций и обращения с препаратом, содержащим инсулин гларгин, а также учитывать возможность всех других факторов, способных вызывать такое состояние.

Время развития гипогликемии зависит от профиля действия используемых инсулинов и может, таким образом, изменяться при изменении схемы лечения.

Следует соблюдать особую осторожность и проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови при применении инсулина гларгина у пациентов, у которых эпизоды гипогликемии могут иметь особое клиническое значение, таких как пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или сосудов головного мозга (риск развития кардиальных и церебральных осложнений гипогликемии), а также пациентам с пролиферативной ретинопатией, особенно, если они не получают лечения фотокоагуляцией (риск преходящей потери зрения вслед за гипогликемией).

Как и при применении любых инсулинов, при некоторых состояниях симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться, становиться менее выраженными или отсутствовать. К ним относятся: заметное улучшение гликемического контроля; постепенное развитие гипогликемии; пожилой возраст; наличие вегетативной невропатии; длительный анамнез сахарного диабета; наличие психических расстройств; одновременное применение инсулина гларгина с некоторыми другими лекарственными средствами.

Такие ситуации могут приводить к развитию тяжелой гипогликемии (с возможной потерей сознания) до того, как пациент осознает, что у него развивается гипогликемия.

Следует принимать во внимание то, что пролонгированное действие инсулина гларгина при его п/к введении может отсрочить выход пациента из состояния гипогликемии.

В случае если отмечаются нормальные или сниженные показатели гликозилированного гемоглобина, необходимо учитывать возможность развития повторяющихся нераспознанных эпизодов гипогликемии (особенно в ночное время).

Соблюдение пациентами схемы дозирования и режима питания, правильное введение инсулина и знание симптомов-предвестников гипогликемии способствуют существенному снижению риска развития гипогликемии.

Факторы, повышающие склонность к гипогликемии, при наличии которых требуется особенно тщательное наблюдение и коррекция дозы инсулина: смена места введения инсулина; повышение чувствительности к инсулину (например, при устранении стрессовых факторов); непривычная, повышенная или длительная физическая активность; интеркуррентные заболевания, сопровождающиеся рвотой, диареей; недостаточный прием пищи; потребление алкоголя; некоторые некомпенсированные эндокринные нарушения (такие как гипотиреоз, недостаточность передней доли гипофиза или недостаточность коры надпочечников); одновременное применение инсулина гларгина с некоторыми другими лекарственными средствами.

У пациентов с почечной недостаточностью потребность в инсулине может уменьшаться за счет замедления метаболизма инсулина.

У пациентов пожилого возраста прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к устойчивому снижению потребности в инсулине.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью потребность в инсулине может быть уменьшена из-за снижения способности к глюконеогенезу и замедления метаболизма инсулина.

Гипогликемия, в целом, может быть устранена немедленным приемом быстроусваиваемых углеводов. Поскольку начальные действия по коррекции гипогликемии должны проводиться немедленно, пациентам следует всегда иметь с собой, как минимум, 20 г быстроусваиваемых углеводов.

При интеркуррентных заболеваниях требуется более интенсивный контроль концентрации глюкозы в крови. Во многих случаях показано проведение анализа на наличие кетоновых тел в моче, также часто требуется коррекция режима дозирования инсулина. При возникновении интеркуррентного заболевания потребность в инсулине часто повышается. Пациенты с сахарным диабетом 1 типа должны продолжать получать углеводы на регулярной основе, даже если они способны употреблять пищу лишь небольшими порциями или вообще не принимают пищу, или в случае развития рвоты; пациенты с сахарным диабетом 1 типа никогда не должны полностью пропускать введение инсулина.

При применении пиоглитазона в комбинации инсулином сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, особенно у пациентов с риском развития сердечной недостаточности. При применении такой комбинации пациенты должны наблюдаться на предмет появления признаков и симптомов сердечной недостаточности, таких как увеличение массы тела, появление отеков. При появлении или утяжелении кардиальных симптомов применение пиоглитазона следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций могут быть нарушены, например, в результате развития гипогликемии или гипергликемии, а также в результате нарушения зрения. Это может представлять риск в ситуациях, когда указанные способности особенно важны (например, управление автомобилем или работа с другими механизмами).

Пациентам рекомендуется соблюдать меры предосторожности во избежание развития гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для тех из них, у кого слабо выражены или отсутствуют симптомы, являющиеся предвестниками развивающейся гипогликемии, или для пациентов с часто возникающими эпизодами гипогликемии. Эти особенности пациента следует учитывать при решении вопроса о возможности управления им транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Пероральные гипогликемические средства, ингибиторы АПФ, дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные противомикробные средства могут усилить гипогликемическое действие инсулина и повысить предрасположенность к развитию гипогликемии. При данных комбинациях может потребоваться коррекция дозы инсулина гларгина.

ГКС, даназол, диазоксид, диуретики, глюкагон, изониазид, эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), производные фенотиазина, соматотропин, симпатомиметики (например, эпинефрин (адреналин), сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеаз, некоторые нейролептики (например, оланзапин или клозапин) могут уменьшить гипогликемическое действие инсулина. При данных комбинациях может потребоваться коррекция дозы инсулина гларгина.

При одновременном применении инсулина гларгина с бета-адреноблокаторами, клонидином, солями лития, этанолом возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического действия инсулина.

Пентамидин при сочетании с инсулином может вызывать гипогликемию, которая иногда сменяется гипергликемией.

При одновременном применении с препаратами, обладающими симпатолитическим действием, такими как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанфацин и резерпин возможно уменьшение или отсутствие признаков адренергической контррегуляции (активации симпатической нервной системы) при развитии гипогликемии.

Применения инсулина Гларгин и аналогов с отзывами о действии и ценами

Международная федерация диабета прогнозирует рост на 55 процентов больных сахарным диабетом (СД), к 2035 году их количество будет предположительно составлять более 590 млн человек. Эндогенный фактор при этом является определяющим. Это очень актуальная проблема нашего времени. Для лечения требуется создание препаратов последнего поколения, одним из которых является гларгин. Инсулин гларгин 300 – это инсулин продолжительного воздействия, гормон для лечения СД. По составу он походит на человеческий гормон. Получить это гипогликемическое средство позволила рекомбинация ДНК бактерий Escherichia coli.

Фармакология

Гларгин плохо растворяется в нейтральной среде. В препаратах инсулина Лантус и Туджео гларгин растворяется в полной мере благодаря кислой среде раствора для уколов. Входит в связь со специфическими инсулиновыми рецепторами (такое связывание близко к таким же параметрам человеческого аналога). Он регулирует обмен сахара, понижает его содержание в плазме, усиливает его потребление периферическими тканями. Помимо этого, ингибирует образование глюкозы в печеночных тканях, усиливает синтез белка.

После укола в подкожно-жировую ткань раствор нейтрализуется, образуя микропреципитаты, высвобождающие на всем протяжении действия лекарства малые порции гларгина, что обеспечивает необходимый, без рывков, профиль диаграммы «концентрация-время» и продолжительное воздействие. После укола под кожу 300 ед. инсулина гларгина он начинает действовать через час. При этом общая продолжительность действия в среднем сутки (у Лантус – 29 часов, у Туджео – 35 часов).

Способ применения

Дозировка гларгина подбирается только лечащим врачом индивидуально для каждого больного. Укол делают подкожно в жировую складку в области живота, бедер, плеч. Инъекция колется однократно в сутки, в один и тот же период времени. При взаимодействии с другими принимаемыми больным медикаментами возможно ослабление или усиление действия.

Менять дозировку гларгина нужно в случае:

  • Изменения ритма жизни.
  • Набора веса или похудения.
  • Смены рациона питания.
  • Хирургических воздействий.
  • Недостаточности функций почек.
  • Развития инфекций.
  • Появления симптомов гипо- или гипертиреоза.

Гларгин обладает несколькими побочными эффектами:

  • Повышенная потливость.
  • Боль в голове.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Зуд.
  • Отеки.

При использовании препарата могут появится головные боли

Необходимо избегать передозировки, приводящей к коме.

Toujeo СолоСтар

Подробно стоит остановиться на новом медикаменте Туджео – торговое наименование препарата инсулина гларгин 300 ед. Лекарство выпускается для применения взрослыми пациентами, страдающими СД 1 и 2 типа. Фармакологический препарат создан компанией Sanofi, производящей большинство типов инсулинов (к примеру, Лантус СолоСтар), используемых в мире.

Toujeo СолоСтар – базальный инсулин, действующий на протяжении более суток (до 35 часов). Укол делается однократно в день. В Toujeo плотность инсулина гларгина достигает значения, равного 300 единицам/мл, что в три раза больше, чем в выпускающихся аналогах (Лантус, Optisulin). Инструкция предупреждает, что для одной инъекции понадобится меньшая доза инсулина гларгина.

Форма выпуска нового средства – одноразовый картридж, включающий в себя 450 ед. гормона. Самая большая дозировка – 80 IU – была определена компанией по результатам обследования совершеннолетних больных СД 1 и 2 типа.

Это значит, что в ручке находится 1,5 мл инсулина гларгина – ровно половина объема обычных ручек (3 мл), но, по сути, его содержание больше.

Риск появления гипогликемии минимален

Исследования подтвердили, что Toujeo надежно контролирует содержание сахара в крови и обеспечивает минимальные шансы для возникновения гипогликемии (особенно во временной период 24.00 – 7.00) у больных СД 2 типа. Сравнения делали с Лантусом. Отзывы испытуемых с СД исключительно положительные на этот препарат последнего поколения.

Клинические испытания, проведенные на больных СД, показали, что прием Toujeo на 14 процентов снизил случаи возникновения гипогликемии за сутки и на 31 процент – ночью. Из этого следует, что ночные гипогликемии будут предположительно встречаться в три раза меньше у пациентов с СД 1 типа.

Лекарство подходит взрослым пациентам, страдающим сахарным диабетом 1 и 2 типа

До сегодняшнего времени существующие в продаже длинные инсулины не совсем удовлетворяли всем надеждам больных СД. Так, Лантус, который должен контролировать уровень инсулина на протяжении суток, характеризуется тем, что его содержание в плазме снижается уже через 12 часов. Это требовало вводить дополнительные дозы в незапланированное время, чтобы избежать повышения уровня сахара в крови.

Если сравнить Туджео с популярным сегодня инсулином гларгином Лантус, то выявятся следующие отличия:

  • В Toujeo в 1 мл больше инсулина в три раза.
  • Toujeo не лечит кетоацидоз у диабетиков.
  • Toujeo нельзя применять в детском возрасте.

Компания Санофи предполагает, что большинство больных СД поменяют Лантус на Туджео.

Перед началом лечения Туджео рекомендуется пройти обследование у эндокринолога. Особо осторожно нужно подходить к дозировкам при наличии болезней почек и печени, при беременности (реальной или планируемой), вскармливании грудью.

Без согласия врача никаких корректировок в дозировки и типы инсулина гларгина вносить нельзя категорически. Все смены количества гормона должны проходить аккуратно и под наблюдением эндокринолога. Для получения лекарства следует обратиться к врачу.

Применение гормона

Торговые названия гларгина – Лантус, Лантус СолоСтар, Инсулин гларгин, Туджео СолоСтар. Медикаменты используются при терапии инсулинозависимого сахарного диабета у взрослых и детей старше шести лет. Противопоказаны гларгин и аналоги при гиперчувствительности к их составляющим и детям до 6 лет. Осторожно применяются при вынашивании ребенка и грудном вскармливании.

Применение гларгина позволяет достичь значительного гипогликемизирующего действия с достоверным понижением значений гликемии и гликированного гемоглобина. Заменитель может действовать не так результативно.

Отсутствие значительных противопоказаний, а также высокая эффективность – достаточные условия для рекомендаций гларгина людям, болеющим сахарным диабетом 2 типа как единственного средства лечения, а также в сочетании с сахароснижающими таблетками и короткими инсулинами.

Инсулин glargine

Для лечения сахарного диабета 1 и 2 типа врачи назначают «Инсулин гларгин» — лекарство, поддерживающее уровень глюкозы в крови. Благодаря составу, средство не имеет серьезных противопоказаний и его можно использовать пациентам, достигшим 2-летнего возраста. Перед приемом препарата следует пройти консультацию у специалиста, поскольку его дозировка назначается по усмотрению врача в зависимости от состояния больного.

Достойная альтернатива естественному гормону

Состав и формы выпуска

Insulin glargine (торговое название «Лантус») — гипогликемическое средство, способное понизить уровень глюкозы в крови. Препарат выпускается в форме шприца-ручки с прозрачной жидкостью для подкожного введения. Наименование средства соответствует действующему веществу — аналогу человеческого гормона инсулина. Кроме того, в состав входят:

  • m-крезол — используется в качестве консерванта;
  • глицерол — защищает от инфекций;
  • натрия гидроксид — дезинфицирует кожу;
  • хлористо-водородная кислота — помогает инсулину раствориться;
  • вода для инъекций.

Вернуться к оглавлению

Как работает?

«Инсулин гларгин» регулирует количество сахара в крови, стимулирует его усваивание тканями организма и уменьшает выработок глюкозы в печени. При этом ускоряется синтез белков, и замедляется расщепление жиров. Препарат начинает действовать спустя 1 час после введения, продолжительность эффекта составляет 24 часа. Лекарство не скапливается в организме, растворяясь за счет содержания кислоты.

Показания к использованию

Врачи назначают «Инсулин гларгин 300» для лечения сахарного диабета. При 1 типе заболевания лекарство является основным источником инсулина. Если присутствует сахарный диабет 2 типа, препарат используют как единственное средство лечения или в сочетании с другими медикаментами аналогичного действия. А также лекарство используют для регуляции повышенного уровня сахара на фоне других заболеваний.

Инструкция по применению «Инсулина гларгин»

«Инсулин гларгин» вводится под кожу в зоне живота, плеч или бедер, чередуя участки тела после каждого применения. Используется 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время. Доза вещества зависит от состояния пациента, массы его тела и протекания болезни. Не рекомендуется применять лекарство одновременно с другими препаратами, поскольку его действие меняется. Переход на другие средства должен проходить постепенно с поэтапным уменьшение дозы.

Есть ли противопоказания?

Инструкция предупреждает про возможное наличие индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Кроме того, лекарство не назначают детям до 2-х лет. Исследования по употреблению лекарства пациентами младшего возраста отсутствуют. А также «Инсулин гларгин» следует с осторожностью применять во время беременности. Согласно опросу потребителей, препарат не оказал негативного влияния на состояние здоровья будущих мам, однако научные исследования касательно этой категории населения не проводились.

Побочные реакции

«Лантус» может приводить к нарушению функционирования нервной системы. При неправильном использовании препарата, пациент испытывает:

  • отек Квинке — увеличение объема жировой клетчатки лица или конечностей;
  • спазм бронхов — тяжелое дыхание и нехватку кислорода;
  • существенное понижение артериального давления;
  • судороги;
  • шок.

Вернуться к оглавлению

Симптомы передозировки

При избыточном употреблении медикамента «Инсулин гларгин» у пациентов присутствуют признаки, характерные для гипогликемии:

  • головокружение;
  • нервозность;
  • слабость;
  • отсутствие аппетита;
  • учащенное сердцебиение;
  • обильное выделение пота;
  • нарушение зрения;
  • аллергическая реакция на коже.

Вернуться к оглавлению

Совместимость с другими фармсредствами

Множество лекарств способны влиять на уровень глюкозы в крови, это нужно учитывать при назначении «Инсулина гларгина». К медикаментам, усиливающим эффективность «Лантуса», врачи относят:

Сердечны препараты усиливают действие “Лантуса”.

  • лекарства против сахарного диабета;
  • группу средств, применяющихся для лечения почечной или сердечной недостаточности, а также для регуляции артериального давления;
  • препараты, содержащие салициловую или сульфаниловую кислоту.

Среди лекарств, способных ослабить эффект, выделяют:

  • препараты, содержащие адреностероиды, эстроген или прогестерон;
  • мочегонные средства;
  • антидепрессанты;
  • аналоги гормонов щитовидной железы.

Алкогольные напитки способны как уменьшать, так и увеличивать эффект лекарства.

Отпуск и хранение

«Инсулин гларгин» выпускается согласно рецепту врача. Упаковку следует хранить в сухом, недоступном для детей месте, избегая прямого попадания солнечных лучей. Инструкция лекарства указывает температуру хранения в закрытом виде — 2—8 °C (лучше всего держать в холодильнике), в открытом виде — до 25 °C, при этом не нужно помещать упаковку в холодную среду. Срок хранения достигает 3-х лет от даты выпуска, однако открытую шприц-ручку рекомендуется использовать в течение 1 месяца.

Аналоги лекарства

Среди медикаментов, содержащих аналогичный гормон, врачи также выделяют растворы для подкожного введения «Айлар» или «Тожео Солостар». Кроме того, используют «Левемир» и «Монодар Ультралонг», в состав которых входят другие разновидности инсулина. Цены на «Инсулин гларгин» находятся в диапазоне 620—4300 руб., на аналогичные средства — 800—3200 руб.

Читайте также:  Ацетилцистеин – что это такое, форма выпуска лекарства, инструкция по применению
Ссылка на основную публикацию