Инструкция по применению таблеток и раствора кофеин-бензоата натрия — действие препарата и противопоказания

Кофеин бензоат натрия

Инструкция по применению:

Кофеин бензоат натрия – средство, стимулирующее нервную систему.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга, стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Средство в небольших дозах стимулирует нервную систему, а в высоких дозах может нанести вред – бензоат натрия с кофеином способен оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Под действием сердечных и сосудистых механизмов влияния кофеина меняется артериальное давление: если давление нормальное, препарат незначительно его повышает или не влияет на него вообще, а если давление понижено, кофеин его повышает.

Отмечено также, что кофеин стимулирует выработку желудочного сока, оказывает мочегонное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска

Выпускают таблетки Кофеин бензоат натрия.

Показания к применению

Бензоат натрия по инструкции показан при: повышенной сонливости, головных болях, вызванных сосудистыми патологиями, в т.ч. мигренях, умеренной гипотензии, снижении физической, умственной работоспособности.

Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия

Таблетки с кофеином можно принимать независимо от приемов пищи на протяжении суток. Перед сном кофеин лучше не принимать, т.к. может возникнуть бессонница.

Для повышении работоспособности, устранения сонливости детям после 12л. и взрослым дают 50-100мг препарата два или три р/день. Лечение может длиться несколько недель, месяцев.

Для лечения головных болей детям после 12л. и взрослым показано принимать 50-100мг средства два или три р/день на протяжении нескольких дней.

Для лечения невыраженной артериальной гипотензии детям после 12л., взрослым назначают принимать 50-100мг 2-3р/день. Лечение пониженного давления длится несколько недель.

Во время терапии следует учитывать, что максимально допустимая разовая дозировка бензоата натрия – 300мг, а суточная – 1000мг.

Побочные действия

Вред бензоата натрия с кофеином заключается в том, что препарат при непереносимости или несоблюдении врачебных рекомендаций по применению может вызвать тревожность, беспокойство, психомоторное возбуждение, головные боли, эпилептические припадки, головокружение, тахипноэ, бессонницу, обострение язвенной болезни, тошноту, рвоту, заложенность носа, лекарственную зависимость, тахикардию, повышение давления.

Внезапная отмена кофеина может привести к мышечному напряжению, торможению нервной системы, повышенной утомляемости, сонливости.

Возможна передозировка препарата, которая выражается повышенной тревожностью, болями в животе, спутанностью сознания, обезвоживанием, аритмией, гипертермией, головными болями, возбуждением, учащенным мочеиспусканием, дрожью, мышечными подергиваниями, тошнотой, рвотой с кровью, судорогами, звоном в ушах.

Вред бензоата натрия с кофеином проявляется уже при употреблении его в дозе более 300мг/сутки: могут появиться головные боли, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия, тревожность.

Лечат передозировку промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля. Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких. Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Противопоказания к применению бензоата натрия

Бензоат натрия по инструкции противопоказан при тревожных расстройствах, сердечнососудистых заболеваниях органического характера, при повышенной чувствительности к средству, пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, гипертензии, нарушениях сна, детям до 12л.

С осторожностью назначают таблетки Кофеин бензоат натрия в пожилом возрасте, при глаукоме, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Принимать кофеин кормящим, беременным женщинам можно только по особым показаниям.

Во время лечения следует учитывать, что одновременное применение кофеина с пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, дисульфирамом, норфлоксацином, циметидином может привести к медленному выведению кофеина печенью и повышению его уровня в крови. Препарат в сочетании с напитками и лекарствами, содержащими кофеин, могут привести к чрезмерной стимуляции нервной системы.

Также следует учитывать, что вещество мексилетин ухудшает выведение кофеина, а никотин – увеличивает. Кофеин, в свою очередь, ухудшает всасывание кальция в ЖКТ, уменьшает эффективность снотворных, наркотических средств, ускоряет всасывание сердечных гликозидов, увеличивает выведение лития с мочой.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кофеин-бензоат Натрия

Состав

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

  • 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
  • 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
  • По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus, имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и сонливость на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина: при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию тромбоцитов и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

  • понижение работоспособности (физической и умственной);
  • расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
  • спазмы сосудов мозга;
  • сонливость.

Противопоказания

  • органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
  • артериальная гипертензия;
  • повышенная возбудимость;
  • старческий возраст;
  • глаукома;
  • нарушения сна.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной системы: беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
  • Расстройства со стороны кровообращения: повышение давления, аритмии, тахикардия.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Читайте также:  Грандаксин — инструкция по применению. Для чего назначают грандаксин, побочные действия и аналоги препарата

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, тремор, гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, головная боль, звон в ушах, спутанность сознания, бессонница, бред, тахикардия, делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание, рвота, тошнота.

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации, гемодиализ, регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают Диазепам, Фенитоин или Фенобарбитал внутривенно.

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.

При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.

Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.

Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.

Тербинафин, Кетоконазол и Флуконазол умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.

При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью.

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

При беременности и лактации

Препарат не применяется в указанные периоды.

Отзывы о Кофеин-бензоате Натрия

Отзывы характеризуют препарат, как эффективное средство для сохранения и повышения работоспособности при использовании в умеренных количествах. Всегда следует помнить, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию передозировки и тяжелых побочных явлений.

Цена Кофеин-бензоата Натрия, где купить

Цена таблеток по 100 мг №6 может достигать в России 40 рублей. Купить на Украине препарат 200 мг № 10 можно за 15 гривен.

Кофеин бензоат натрия (таблетки)

Содержание

Основная информация [ править | править код ]

  • Регистрационный номер: ЛC-001544
  • Торговое название: Кофеин-бензоат натрия.
  • Международное непатентованное название или группировочное название:кофеин.
  • Лекарственная форма: таблетки.
  • Фармакотерапевтическая группа:психостимулирующее средство.

Состав на 1 таблетку:

Активное вещество: кофеина-бензоат натрия – 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 15,77 мг, кальция стеарат – 0,23 мг.

Отзывы эксперта [ править | править код ]

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Препарат свободно отпускается в аптеках, иногда спрашивают рецепт. Это единственная доступная форма в России (цитрат практически не встречается). Следует помнить, что фактически это смесь двух разных веществ: кофеина и бензоата натрия, в равных количествах. Таким образом одна таблетка содержит только 40 мг кофеина, и 60 (цифры выведены на основании состава кофеина в ампулах, на ампулу 80 мг кофеина и 120 мг бензоата) мг бензоата натрия, который добавлен в состав для улучшения растворимости и всасываемости кофеина. Кофеина-бензоат натрия может применяться в бодибилдинге для сжигания жира (входит в схему ЭКА), а также может использоваться самостоятельно. Можно применять для приготовления энергетиков.

Инструкция на кофеин бензоат натрия [ править | править код ]

Кофеин – метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие. Конкурентно блокирует центральные и периферические A1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фермента фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Кофеин стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр блуждающего нерва, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, повышает двигательную активность, укорачивает время реакции, временно устраняет утомляемость и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших – эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает возбуждающие эффекты (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного механизма).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус артерий головного мозга повышается (вызывает сужение сосудов мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока).

Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин практически не изменяет или незначительно повышает его, при артериальной гипотонии повышает его. Оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру (в т. ч. бронхорасширяющий эффект), на поперечно-полосатую – стимулирующее. Увеличивает секреторную активность желудка и диурез (подавляет захват натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Кофеин снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток, делая кровь менее вязкой. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз (сжигание жира).

Бензоат натрия – включен в состав для повышения растворимости кофеина и улучшения его всасывания.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При употреблении внутрь абсорбция – хорошая, происходит на всем протяжении пищеварительного тракта (максимальна в кишечнике). Кофеин бензоат натрия быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает в головной мозг и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин, период полуразрушения составляет – 3,9 – 5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) -15 % Метаболизму в печени подвергается более 90 % кофеина бензоат натрия, у детей первых лет жизни до 10 -15 %. Кофеин разрушается в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 3 основных метаболитов: 1-methyluric acid, 1-methylxanthine и 7-methylxanthine. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10 % – в неизмененном виде).

Показания к применению [ править | править код ]

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т. ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия. В бодибилдинге кофеин бензоат натрия применяется как средство для улучшения производительности и жиросжигатель.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т. ч. к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет.

Читайте также:  Инструкция по применению глазных и назальных капель Сульфацил натрия — состав, побочные действия и аналоги

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Применение кофеина бензоат натрия при беременности и в период грудного вскармливания возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Назначают внутрь независимо от приёма пищи. Не принимать перед сном, так как это может привести к бессоннице. При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости – взрослым и детям старше 12 лет – по 50-100 мг 2 – 3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от поставленных целей.

При головной боли сосудистого генеза (в т. ч. мигрень) – взрослым и детям старше 12 лет – по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение нескольких дней. При умеренной артериальной гипотензии – взрослым и детям старше 12 лет -по 50-100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь – 500 мг, внутривенно – 400 мг. Cуточная: внутрь – 1500 мг, внутривенно – 1000 мг Дозировки должны подбираться индивидуально,в зависимости от массы тела и переносимости препарата.

Применение совместно с другими стимуляторами и стимулирующими добавками существенно увеличивает риск развития побочных эффектов!

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны центральной нервной системы кофеин бензоат натрия может вызывать: психомоторное возбуждение, тревога, дрожь, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене – усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления.
  • Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
  • Прочие побочные эффекты: заложенность носа, при длительном использовании – привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: боль в животе, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащённое мочеиспускание, головная боль, повышенная чувствительность, дрожь или мышечные подёргивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, судороги.

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т. ч. на фоне злоупотребления кофе – более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение передозировки: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; приём активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите – введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах – в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами [ править | править код ]

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина). При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови). Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, – возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

Мексилетин – снижает выведение кофеина на 50 %; никотин – увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой. Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов и повышает их токсичность.

Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками – к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам. Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания [ править | править код ]

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приёма может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия). Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска [ править | править код ]

Таблетки 100 мг. По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения [ править | править код ]

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет.

Кофеин-бензоат натрия

Кофеин – метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блоки. ещё

Кофеин-бензоат натрия инструкция по применению препарата, описание, аналоги, производители, действие, показания, противопоказания, побочные действия.

  • Описание
  • Консультации
  • Отзывы
  • Цена

Инструкция применения препарат Кофеин-бензоат натрия

Фармокологическое действие

Кофеин – метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших – эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую – стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na+ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Фармакокинетика: &nbspПри приеме внутрь абсорбция – хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax – 50-75 мин после приема внутрь, Cmax – 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма- легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых – 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных – 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%.

Читайте также:  Инструкция по применению таблеток Викаир

Производители

Открытое акционерное общество “Дальхимфарм”, Татхимфармпрепараты ОАО, Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО [Томск, пр.Ленина], Открытое акционерное общество “Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод” (ОАО “Усолье-Сибирский химфармзавод”), ОАО “Борисовский завод медицинских препаратов”, Мосхимфармпрепараты им.Н.А.Семашко ОАО, ОАО “Новосибхимфарм”

Фармокинетика

При приеме внутрь абсорбция – хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. TCmax – 50-75 мин после приема внутрь, Cmax – 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма- легко проникает через ГЭБ и плаценту. Объем распределения у взрослых – 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных – 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до – 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда – до 10 ч)- у новорожденных – 65-130 ч, к 4-7 мес жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных – до 85%). Показания: &nbspСнижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Дозировки

Внутрь: взрослым – по 50-100 мг 2-3 раза в день- детям – по 30-75 мг 2-3 раза в день. П/к: взрослым по 1 мл 10-20% раствора (100-200 мг)- детям (в зависимости от возраста) – по 0.25-1 мл 10% раствора (25-100 мг). Высшая разовая доза – 0.4 г, высшая суточная доза – 1 г. В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в виде 10% раствора по 0.3 мл 1 раз в день (30 мг). Побочное действие: &nbspСо стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница- при внезапной отмене – усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость- при субконъюнктивальном введении – кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница- при внезапной отмене – усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни. Прочие: заложенность носа, при длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость- при субконъюнктивальном введении – кратковременная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единичных петехий.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания- тошнота и рвота, иногда с кровью- звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе – более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) – ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Показания

Снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии. Цилиохориоидальная отслойка у взрослых. Противопоказания: &nbspГиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (для пероральных ЛФ), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания ССС (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (для пероральных ЛФ), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности. В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности. При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода- возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. Не принимать перед сном.

Ссылка на основную публикацию