Бусерелин-депо

Бусерелин-депо

Бусерелин-депо: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Buserelin-depo

Код ATX: L02AE01

Действующее вещество: бусерелин (Buserelin)

Производитель: ЗАО «Фармсинтез», Россия

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 2800 руб.

Бусерелин-депо – противоопухолевый препарат, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бусерелина-депо – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения пролонгированного действия: порошкообразная масса, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия – гомогенный раствор, белого со слабым желтым оттенком или белого цвета [в стеклянном флаконе темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем (2 мл в ампуле), шприцем, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.)].

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: бусерелина ацетат – 3,93 мг (что эквивалентно содержанию 3,75 мг бусерелина);
  • вспомогательные компоненты: полисорбат-80, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, кармеллоза натрия, маннитол.

Растворитель: 0,8% раствор маннита для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Бусерелина-депо основан на конкурентном связывании бусерелина с рецепторами клеток передней доли гипофиза, в результате которого в плазме крови происходит кратковременное повышение уровня половых гормонов. Применение препарата в терапевтических дозах вызывает (через 12–14 дней) полную блокаду гонадотропной функции гипофиза, таким образом замедляя процесс выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. В результате отмечается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, проявляющееся понижением в плазме крови концентрации:

  • у женщин – эстрадиола до постклимактерического уровня;
  • у мужчин – тестостерона до посткастрационного уровня.

Бусерелин-депо вызывает фармакологическую кастрацию, поскольку непрерывное лечение в течение 14–21 дня приводит к уменьшению содержания тестостерона до величины, характерной для состояния орхиэктомии.

Фармакокинетика

Бусерелин обладает высокой биодоступностью. Его концентрация в плазме достигает максимальной величины приблизительно через 2–3 ч после введения. Пролонгированный эффект препарата позволяет сохранять достаточный для ингибирования гипофизом синтеза гонадотропинов уровень в течение 28 дней.

Показания к применению

  • миома матки;
  • рак молочной железы;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • эндометриоз (пред- и послеоперационный период);
  • лечение бесплодия при проведении искусственного оплодотворения;
  • гормонозависимый рак предстательной железы.

Противопоказания

  • период беременности;
  • вскармливание грудью;
  • индивидуальная непереносимость компонентов Бусерелина-депо.

Инструкция по применению Бусерелин-депо: способ и дозировка

Готовый раствор лиофилизата (суспензия) предназначен только для в/м введения.

Процедуру необходимо проводить в условиях стационара специально подготовленным медицинским персоналом.

Для приготовления суспензии используют прилагаемый в комплекте растворитель.

Удерживая в строго вертикальном положении флакон с Бусерелином-депо, легко постукивая по нему, следует добиться оседания всего порошка на дно флакона. С помощью шприца с иглой для забора растворителя с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) требуется набрать все содержимое ампулы с растворителем и установить шприц на дозу 2 мл. Затем, сняв пластиковую крышечку с флакона с лиофилизатом, спиртовым тампоном необходимо продезинфицировать резиновую пробку флакона. Через центр резиновой пробки вводят иглу во флакон и по внутренней стенке флакона осторожно вводят растворитель, не прикасаясь иглой к лиофилизату. После извлечения шприца из флакона флакон оставляют в неподвижном положении на 3–5 мин для полного пропитывания лиофилизата растворителем и образования суспензии. Не переворачивая флакон, визуально проверяют степень растворения лиофилизата. При наличии частиц сухого порошка на стенках и дне флакона следует подождать некоторое время, чтобы они полностью пропитались. Далее для образования однородной структуры суспензию необходимо осторожными круговыми движениями перемешивать в течение 0,5–1 мин. При этом флакон нельзя переворачивать или встряхивать, чтобы не допустить выпадения хлопьев и порчу суспензии.

Быстро вставив через резиновую пробку иглу во флакон и наклонив его под углом 45° (флакон нельзя переворачивать), медленно производят полный забор суспензии из флакона. Предусмотрен незначительный остаток препарата на стенках и дне флакона.

После приготовления суспензии ее следует вводить немедленно.

После замены иглы для растворителя на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), перевернув аккуратно шприц, удаляют из него воздух.

Продезинфицировав место инъекции прилагаемым в комплекте спиртовым тампоном, иглу вводят глубоко в ягодичную мышцу. Для проверки отсутствия повреждений сосуда поршень шприца слегка оттягивают назад. Затем с постоянным нажимом на поршень шприца медленно вводят суспензию в/м. В случае закупоривания иглы ее следует заменить.

  • эндометриоз, гиперпластические процессы эндометрия: однократно по 3,75 мг с интервалом в 4 недели. Применение Бусерелина-депо следует начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 4–6 инъекций;
  • миома матки: однократно по 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Лечение нужно начинать в течение пяти первых дней менструального цикла. Лечебный курс – 3 инъекции до операции, в остальных случаях – 6 инъекций;
  • лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения: однократно 3,75 мг на 2-й день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или в период с 21-го по 24-й день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), предшествующего стимуляции. Через 12–15 дней после инъекции наступает блокада гипофизарной функции. Ее подтверждением является снижение уровня эстрогенов в сыворотке крови от исходного уровня не меньше чем на 50%. При условии отсутствия кист в яичниках (по данным ультразвукового исследования) стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами следует начинать при толщине эндометрия не более 5 мм, под контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови и ультразвуковым мониторингом;
  • гормонозависимый рак предстательной железы: по 3,75 мг с интервалом в 4 недели.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: часто – смена настроения; нарушения сна, головная боль, депрессия;
  • аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница; редко – ангионевротический отек;
  • со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей (риск развития остеопороза);
  • прочие: в отдельных случаях (четкая причинно-следственная связь не установлена) – диспептические явления, тромбоэмболия легочной артерии.

Кроме того, могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • у женщин: боли внизу живота, потливость, головная боль, изменение либидо, депрессия, сухость слизистой оболочки влагалища; редко – менструальноподобное кровотечение (чаще в течение первых недель терапии);
  • у мужчин: возможно – прогрессирование или обострение основного заболевания (после первой инъекции в течение 2–3 недель), временное усиление боли в костях, гинекомастия, приливы, понижение потенции, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания, преходящее повышение уровня андрогенов в крови, почечные отеки (ноги, лицо, веки), слабость мышц в нижних конечностях; в отдельных случаях – развитие непроходимости мочеточников, сдавление спинного мозга.

Передозировка

Симптомы передозировки бусерелином не установлены.

Особые указания

Женщинам до начала применения Бусерелина-депо рекомендуется исключить наличие беременности и отменить прием гормональных противозачаточных средств. В период первых двух месяцев лечения необходимо использовать методы негормональной контрацепции. При какой-либо форме депрессии пациентке требуется тщательное наблюдение врача. Индукцию овуляции необходимо проводить под строгим наблюдением врача. Существует риск развития кисты яичника в начале терапии.

Читайте также:  Капилар: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Мужчинам для эффективной профилактики нежелательных явлений в период первой фазы действия препарата необходимо назначить применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции препарата и в течение 2 недель после нее. В редких случаях понижение потенции требует смены терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной скорости психомоторных реакций и особой внимательности.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бусерелин-депо противопоказан применение в период вынашивания и лактации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бусерелина-депо:

  • с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны: повышается риск появления синдрома гиперстимуляции яичников;
  • с гипогликемическими средствами: может снижаться эффективность последних.

Аналоги

Аналогами Бусерелина-депо являются Декапептил депо, Декапептил, Диферелин, Люкрин депо, Золадекс, Элигард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 8–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности: лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бусерелине-депо

Отзывы о Бусерелине-депо со стороны пациентов носят противоречивый характер. В большинстве из них указывается на эффективность препарата при лечении эндометриоза яичников, миомы матки, бесплодия. В положительных отзывах женщины делятся впечатлениями о перенесенных нежелательных явлениях, но желание вылечиться или забеременеть, достичь желаемого результата потенцирует их к терпению и оптимизму. Встречается много отрицательных отзывов, в которых рекомендуется отказываться от применения препарата (с указанием на ужасные побочные эффекты).

Отзывы врачей, которые оценивают качество препарата по конечному результату, о терапевтическом действии препарата положительные.

Цена на Бусерелин-депо в аптеках

Цена на Бусерелин-депо за упаковку, содержащую 1 флакон лиофилизата, может составлять от 3922 до 4304 рублей.

Бусерелин-депо (Buserelin-depo)

лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем Рег. №: Р N002378/01-2003

Клинико-фармакологическая группа:

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель – бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия – гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
бусерелина ацетат3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот – 200 мг, маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и – 2 мл.

флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Бусерелин-депо»

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Показания

— гормонозависимый рак предстательной железы;

— рак молочной железы;

— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

— гиперпластические процессы эндометрия;

— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии
(примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

Читайте также:  Инструкция по применению шипучих таблеток АЦЦ Лонг 600 мг — показания к приему, состав и противопоказания

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны “приливы”, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, “почечные” отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Бусерелин Депо

Бусерелин Депо — это искусственно созданный гормональный препарат гонадотропин-релизинг гормона. В большинстве случаев он используется для подавления синтеза половых гормонов, которые в избыточном количестве могут привести к эндометриозу, миоме или раку молочных желез.

Бусерелин используется для комплексного лечения гормонозависимых злокачественных опухолей у мужчин и женщин. Выпускается это средство в форме назального спрея или раствора для внутримышечных инъекций. В аптеке лекарство может носить названия: «Бусерелин-депо», «Бусерелин-лонг» и просто «Бусерелин». Это синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона особенно помогает в лечении эндометриоза (главное осложнение которого — бесплодие).

Описание препарат Бусерелин, инструкция по применению.

Бусерелин — гормональный препарат, обладающий антиандрогенными, антигонадотропными и антиэстрогенными свойствами. Как уже было сказано, он оказывает противоопухолевое действие, за счет связывания с рецепторами клеток гипофиза, вызывая краткосрочное повышение уровня гормонов в крови. За счет снижения синтеза тестостерона, оказывает подавляющее действие на синтез половых гормонов. При непрерывном курсе, препарат уменьшает воспалительные процессы, размер патологической ткани, снижает ее кровоснабжение.

Если отказаться от приема Бусерелина, то могут быть необратимые последствия. Это может привести к таким осложнениям как: дальнейшее развитие заболевания, разрастание опухолей; переход доброкачественных образований в злокачественные.

Побочные действия при применении Бусерелина

Очень часто в начале курсового приема отмечаются головные боли, головокружение, шум в ушах, снижение памяти. Реже встречаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диспептические расстройства, нарушение аппетита, увеличение веса. В 7% случаев отмечались миастения, сухость влагалища, задержка мочеиспускания.

Противопоказания для применения Бусерелина

К основным противопоказаниям к приему препарата можно отнести:

  • беременность, период лактации (препарат способен проникать в грудное молоко, кроме этого оказывает тератогенное действие на плод);
  • индивидуальная непереносимость Бусерелина, индивидуальные аллергические реакции;
  • метастазы позвоночного столба;
  • сахарный диабет 1 и 2 типов;
  • депрессивные состояния, склонность к суициду.

Как принимать Бусерелин при эндометриозе?

Прежде всего, стоит отметить, что препарат представляет собой суспензию для внутримышечного введения. Бусерелин разводится прямо перед инъекцией. В комплекте с ампулой идут две иглы с разным цветом колпачка. Очень важно не путать их последовательность, ведь от этого зависит качество произведенной инъекции. Иглой с розовым наконечником набирается растворитель и вводится в ампулу с сухим лиофилизатом. Суспензия взбалтывается и в вертикальном положении набирается в шприц. После этого иглу заменяют на другую с зеленым наконечником и осуществляют инъекцию.

При эндометриозе Бусерелин вводится однократно, в дозировке 4,2 мг четыре раза в месяц. Как правило, инъекции начинают делать в первые пять дней менструального цикла.

Курс лечения может составлять от 3-6 месяцев. По прошествии этого времени, пациенту назначается общий анализ крови и анализ на гормоны, делается УЗИ малого таза.

Принцип действия препарата

Принцип действия лекарственного вещества обусловлен его способностью, как агониста гонадотропин-рилизинг гормона, подавлять функцию гонадотропных гормонов, в частности, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона, которые регулируют продукцию эстрогенов. Бусерелин-депо конкурентно связывается с рецепторами гипофизарной доли, активируя кратковременное повышение уровня половых гормонов, которое наблюдается на протяжении первых 10 дней приема.

После такой вспышки, рецепторы клеток передней доли гипофиза, которые продуцируют гонадотропные гормоны, полностью теряют чувствительность к стимулирующему воздействию лекарственного вещества. Вследствие чего, секреция гонадотропных гормонов уменьшается, а с дельнейшим применением Бусерелин-депо, полностью блокируется.

В результате на 12–14 день приема препарата наблюдается полное подавление синтеза половых гормонов в яичнике и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений.

Таким образом, Бусерелин-депо подавляет функцию гонадотропных гормонов, тем самым останавливая продукцию эстрогена. Применение препарата приводит к уменьшению или полному исчезновению выраженной типичной симптоматики эндометриоза, так как, благодаря его воздействию, рост эндометрия притупляется.

Следует отметить, что лечение Бусерелином, не излечивает эндометриоз полностью. Патология может рецидивировать спустя 1–2 года. Но подобные рецидивы могут наблюдаться и при хирургическом удалении эндометриоидных гетеротопий. Поэтому рационально применять комплекс гормональной и оперативной терапии.

Отзывы врачей и пациентов о Бусерелине

Согласно отзывам врачей и пациентов, мнения о препарате Бусерелин весьма противоречивы. Отзывы врачей, как правило, однозначны – Бусерелин является одним из ведущих препаратов для лечения эндометриоза с высокой противоопухолевой активностью, стоимость Бусерелина на момент написания статьи 4345 рублей.

Отзывы пациентов склоняются в хорошую сторону, что дает положительную динамику. Однако многие пациенты отмечают большое количество побочных эффектов, в том числе раннего развития климакса. Стоит помнить, что «Бусерелин» достаточно серьезный препарат, перед применением которого необходима консультация специалиста.

Бусерелин-Депо в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
БусерелинРоссияБусерелин
Бусерелин ФсинтезРоссияБусерелин
Бусерелин-Лонг ФсРоссияБусерелин
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
  • Препараты
  • Бусерелин-Депо

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Фарм-Синтез, ЗАО (Россия)
  • Упаковано: Диамед, ООО (Россия) Компания Деко, ООО (Россия) Фарм-Синтез, ЗАО (Россия)
  • Представительство: Фарм-Синтез ЗАО (Россия)
Форма выпуска
Лиофилизат д/пригот. сусп. для в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

— гормонозависимый рак предстательной железы;

— рак молочной железы;

— эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

— гиперпластические процессы эндометрия;

— лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны “приливы”, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, “почечные” отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Срок годности лиофилизата – 3 года, растворителя – 5 лет.

Женщины. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Мужчины. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Читайте также:  Акарицидные препараты от клещей — обзор эффективных химикатов для человека и обработки территории
Ссылка на основную публикацию