Бисопролол – инструкция по применению, показания, состав, дозировка

Бисопролол : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Абсорбция – 80 – 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролол – инструкция по применению, показания, состав, дозировка

Состав и форма выпуска

Бисопролол выпускают в форме круглых, покрытых плотной оболочкой таблеток двояковыпуклой формы, бежевого цвета. Лекарство фасуют в ячейковые контурные упаковки по 10 шт. или полимерные флаконы из темного стекла по 30 шт. В 1 картонной пачке может находиться 2, 3 или 5 блистеров, инструкция по применению. Действующее вещество – бисопролола фумарат по 5 или 10 мг в 1 таблетке. Химический состав:

Состав пленочной оболочки

краситель оксид железа

Механизм действия Бисопролола

Это селективный β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней мембраностабилизирующей, симпатомиметической активностью.

Механизм действия направлен на устранение симптомов ишемии миокарда, нормализацию сердечного ритма, снижение уровня кровяного давления.

Другие фармакологические свойства Бисопролола:

  • снижает потребность миокарда в кислороде;
  • уменьшает сердечный выброс;
  • снижает возбудимость и проводимость сердечной мышцы;
  • тормозит синтез катехоламинала и формирование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • нормализует активность ренина плазмы крови;
  • снижает ток ионов кальция на клеточном уровне;
  • угнетает атриовентрикулярную (АВ) проводимость.

Лекарство Бисопролол на 80–90% абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Предельной концентрации в плазме достигает через 1,5–2 часа после употребления разовой дозы. Связывание с плазменными протеинами составляет 30%, период полувыведения – 10–12 часов. Метаболизм протекает в печени с формированием неактивных метаболитов. 98% препарата выводится в неизменном виде почками (с мочой), 2% — через кишечник (с желчью).

Показания к применению Бисопролола

Медицинский препарат снижает кровяное давление при хронической артериальной гипертензии. Уместно фармацевтическое назначение Бисопролола при:

  • ишемии сердца;
  • стабильной стенокардии;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • атеросклерозе (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозировка

Таблетки Бисопролол рекомендуется принимать утром натощак. Разовую дозу требуется глотать целиком, нельзя предварительно разжевывать и рассасывать, запивать достаточным количеством жидкости. Курс лечения начинают с однократной дозы 0,005 г за сутки. При незначительном превышении кровяного давления указанную дозировку снижают вдвое. Предельная суточная доза составляет 0,02 г (для пациентов с дисфункцией почек – 0,01 г за сутки). Схему и курс лечения подбирают индивидуально.

Особые указания

Медицинский препарат Бисопролол требуется отменять постепенно, иначе развивается «симптом отмены», который сопровождается приступом гипертонии, тахикардии, аритмии. Другие указания специалиста:

  • В самом начале курса требуется ежедневно контролировать показатель кровяного давления, через неделю проводить такую диагностику уже 1 раз в неделю.
  • Если у пациента имеются проблемы в работе дыхательной системы, перед началом курса требуется дать оценку функции внешнего дыхания пациента.
  • При регулярной носке контактных линз требуется ежедневно использовать капли против повышенной сухости глаз.
  • Применение Бисопролола может приводить к маскировке симптомов патологии щитовидной железы и рецидиву сахарного диабета.
  • Прием алкоголя при лечении гипотензивным препаратом противопоказан, поскольку такое взаимодействие угнетает функции нервной системы.
  • Поскольку препарат снижает скорость психомоторных реакций, при лечении не рекомендуется управлять силовыми механизмами и заниматься видами работ, требующими повышенной концентрации внимания.
  • При псориазе или предрасположенности к этому заболеванию Бисопролол назначают с особой осторожностью.

Бисопролол при беременности

Препарат противопоказан к применению при вынашивании плода и грудном вскармливании. В исключительных случаях Бисопролол назначают при беременности, но отменяют за 72 часа до предполагаемой даты начала родовой деятельности. В противном случае у новорожденного ребенка развиваются гипогликемия, артериальная гипотония, брадикардия, нарушается дыхание.

Лекарственное взаимодействие

Прежде чем начать медикаментозную терапию, требуется изучить сведения о лекарственном взаимодействии, подробно описанные в инструкции:

  • В комплексе с блокаторами кальциевых медленных каналов (Верапамилом) снижается сократительная способность миокарда, поэтому такое сочетание противопоказано.
  • Моксонидин, Рилменидини другие гипотензивные средства центрального действия снижают сердечный выброс.
  • При одновременном применении с антиаритмическими средствами 3 класса нарушается AV-проходимость.
  • При сочетании Бисопролола и Изопреналина, Добутамина, других адреномиметиков снижается лечебный эффект последних медикаментов.
  • Рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические средства для внутривенного введения повышают риск анафилактического шока.
  • Бисопролол не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО, антагонистами кальция, Флоктафенином, Султопридом.
  • Осторожно сочетают медикамент с сердечными гликозидами, анестетиками, препаратами инсулина, производными эрготамина, трициклическими антидепрессантами, НПВС, фенотиазинами или барбитуратами.
  • Разрешено одновременное применение с Мефлохином, кортикостероидами.

Побочные действия Бисопролола

Медицинский препарат хорошо переносится организмом. В отдельных клинических случаях могут возникнуть побочные явления, при которых врачи корректируют дозу, или препарат вовсе отменяют:

  • нервная система: головные боли, головокружение, приливы к лицу, бессонница, нарушение психики, депрессия, зрительные галлюцинации, парестезии конечностей, усталость;
  • пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в животе (гастралгия), изжога, запор, диарея;
  • костно-мышечная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, судорожный синдром;
  • органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, вирусный конъюнктивит, шум в ушах, ларингоспазм;
  • сердечно-сосудистая система: нарушения АВ-проводимости, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия;
  • кожный покров: крапивница, кожный зуд и отечность, гиперемия эпидермиса, повышенная потливость;
  • органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
  • другие: бронхиальная астма, снижение потенции, бронхоспазм.

Передозировка

При систематическом превышении дозы Бисопролола усиливаются побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Пациент жалуется на признаки:

  • аритмии;
  • тахикардии;
  • брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • судороги, бронхоспазм.

При передозировке требуется временно отменить применение таблеток Бисопролол, промыть желудок путем искусственной рвоты, принять перорально кишечные сорбенты, солевые растворы. Дальнейшее лечение пациента симптоматическое.

Противопоказания

Таблетки Бисопролол не назначают при повышенной чувствительности организма к действующим веществам препарата. В инструкции представлен полный список медицинских противопоказаний:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные заболевания органов дыхательной системы;
  • болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит;
  • метаболический ацидоз;
  • феохромоцитома;
  • отек легких;
  • сердечная недостаточность рецидивирующей стадии;
  • сахарный диабет;
  • лактазная недостаточность;
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперцальциемия или гипонатриемия;
  • гиполактазия;
  • возраст до 18 лет;
  • синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Читайте также:  Свечи от геморроя Натальсид: инструкция по применению, показания, рекомендации, цены, отзывы

Условия продажи и хранения

Биспролол продают в аптеке, отпускают без рецепта. Хранить таблетки требуется в недоступном для детей месте при температурном режиме до 25 градусов. Срок годности составляет 3 года с даты выпуска, указанной на упаковке.

Аналоги

Если таблетки не снижают кровяное давление или усугубляют состояние пациента, их требуется заменить. Аналоги Бисопролола и их краткие характеристики:

  1. Бипрол. Это белые таблетки с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом. Лекарство положено принимать 1 раз в сутки, запивать водой.
  2. Бисогамма. Таблетки назначают при гипертонии, для профилактики стенокардии и ишемической болезни сердца. Однократного применения хватает, чтобы лечебный эффект сохранился на сутки.
  3. Нипертен. Это бета1-адреноблокатор с гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, антиаритмическим действием в организме. Курс лечения определяют индивидуально.
  4. Конкор. Таблетки нельзя разжевывать и рассасывать, положено запивать умеренным количеством воды. Рекомендованная доза – по 1 табл. утром натощак. Курс лечения определяют индивидуально.
  5. Бидоп. Это антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное лекарство в форме таблеток для применения внутрь. По инструкции пациенту назначают по1 табл. за сутки. Превышать предписанные дозировки противопоказано.
  6. Эгилок. Таблетки назначают при синусовой тахикардии на фоне гипертиреоза, мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии. Лекарство разрешено принимать во время еды или на пустой желудок, лечебный эффект не ослабевает.
  7. Метопролол. Кардиоселективный бета-адреноблокатор таблетированной формы для подавления симптомов гипертонии. Суточные дозы и курс лечения зависят от диагноза, описаны в инструкции.
  8. Небилонг. Таблетированный препарат подавляет приступы стенокардии напряжения, ИБС, снижает артериальное давление. Лекарство назначают самостоятельно или в составе комплексной терапии.

Бисопролол

Бисопролол – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе бета-адреноблокаторы. Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью

Упаковка

Состав

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

  • снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
  • снижается потребность миокарда в кислороде;
  • снижается возбудимость и проводимость миокарда;
  • снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
  • снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
  • снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
  • уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
  • угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
  • снижается давление;
  • купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

  • проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
  • проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
  • острой сердечной недостаточности (ОСН);
  • ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
  • шоке (включая в том числе и кардиогенный);
  • синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
  • АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
  • тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
  • бронхиальной астме в тяжелой форме;
  • отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
  • феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
  • плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе;
  • расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
  • рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
  • гиполактазии;
  • лактазной недостаточности;
  • синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

  • головокружением и головными болями;
  • чувством усталости;
  • ощущением прилива крови к лицу;
  • расстройствами сна;
  • нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
  • парестезиями конечностей и чувством холода в них;
  • уменьшением секреции слезной жидкости;
  • развитием конъюнктивита;
  • болями в животе, тошнотой, рвотой;
  • диареей или наоборот запорами;
  • мышечной слабостью;
  • повышением судорожной активности мускулатуры;
  • симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
  • повышенной потливостью;
  • нарушением потенции;
  • брадикардией;
  • ортостатической гипотензией;
  • нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол: инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

  • выраженной брадикардией;
  • желудочковой экстрасистолией;
  • АВ-блокадой;
  • аритмией;
  • выраженным снижением артериального давления;
  • ХНС;
  • цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
  • затрудненностью дыхания;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • синкопальными состояниями;
  • судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

  • введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
  • введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
  • перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
  • внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
  • назначение сердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
  • внутривенное введение диазепама при судорогах;
  • ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.
Читайте также:  Ринонорм: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

  • с антагонистами кальция;
  • с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
  • с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

  • антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
  • антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
  • антихолинэстеразными препаратами;
  • β-блокаторами местного действия;
  • препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
  • сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
  • анестетиками;
  • нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
  • производными эрготамина;
  • β-симпатомиметиками;
  • симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
  • повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
  • Баклофеном;
  • Амифостином;
  • парасимпатомиметиками.
  • Мефлохин;
  • кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском. Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20 D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

  • пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
  • при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
  • пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Синонимы и аналоги Бисопролола

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.

Аналогами препарата по механизму действия являются Атенолол, Бетакард, Беталок, Бинелол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метопролол, Метокор, Небиватор, Небилонг, Небилет, ОД-Неб, Эгилок, Эстекор.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

При беременности

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Отзывы о Бисопрололе

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

Бисопролол – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол – селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 50% в неизмененном виде, менее 2% – через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Читайте также:  Насколько безопасен для здоровья морозник в качестве средства для похудения: инструкция по применению

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза – 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • астения;
  • депрессия;
  • сонливость;
  • повышенная утомляемость;
  • потеря сознания;
  • галлюцинации;
  • “кошмарные” сновидения;
  • судороги;
  • спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
  • нарушение зрения;
  • уменьшение секреции слезной жидкости;
  • сухость и болезненность глаз;
  • нарушение слуха;
  • конъюнктивит;
  • синусовая брадикардия;
  • выраженное снижение АД;
  • нарушение AV-проводимости;
  • ортостатическая гипотензия;
  • декомпенсация ХСН;
  • периферические отеки;
  • проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
  • боль в груди;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • запор;
  • заложенность носа;
  • затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
  • у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм;
  • гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
  • гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • аллергический ринит;
  • усиление потоотделения;
  • гиперемия кожи;
  • обострение симптомов псориаза;
  • алопеция;
  • мышечная слабость;
  • судороги в икроножных мышцах;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушение потенции;
  • синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Биол;
  • Бипрол;
  • Бисогамма;
  • Бисокард;
  • Бисомор;
  • Бисопролол OBL;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол Прана;
  • Бисопролол ратиофарм;
  • Бисопролол Сандоз
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролола гемифумарат;
  • Бисопролола фумарат;
  • Бисопролола фумарат Фармаплант;
  • Конкор;
  • Конкор Кор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

Ссылка на основную публикацию