Авелокс: инструкция по применению, показания и побочные эффекты

Авелокс – инструкция по применению, состав, показания, форма выпуска, побочные эффекты, аналоги и цена

По данным инструкции по применению, Авелокс – это антибактериальный медикамент из подгруппы фторхинолонов. Его действующее вещество моксифлоксацин обладает рядом свойств, губительно действующих на патологических возбудителей заболеваний. Медикамент выпускается немецкой фармацевтической компанией Байер. В аннотации к средству приводятся все необходимые сведения.

Состав и форма выпуска

Авелокс (Avelox) представлен двумя формами выпуска – таблетками и раствором. Их состав, упаковка, описание:

Прозрачная желто-зеленая жидкость

Концентрация моксифлоксацина гидрохлорида, мг на шт. или флакон

Диоксид титана, моногидрат лактозы, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, стеарат магния

Вода, хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота,

Блистеры по 5 или 7 шт., по 1 или 2 упаковки в пачке с инструкцией

Флаконы, контейнеры по 250 мл

Фармакологические свойства

Авелокс оказывает антибактериальное и бактерицидное действие, содержит активное вещество – производное метоксифторхинолона. Бактерицидный эффект препарата обусловлен подавлением бактериальных топоизоимераз, что нарушает процессы репликации, транскрипции биосинтеза ДНК-гидраз клетки микроба, репарации и приводит к гибели возбудителя. На антибактериальный эффект моксифлоксацина не влияют механизмы устойчивости к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, тетрациклинам и макролидам.

Между группами антибиотиков не наблюдается перекрестной устойчивости, не выявлено случаев плазмидной резистентности. Последняя к моксифлоксацину развивается медленно за счет множественных мутаций. Препарат быстро абсорбируется в организме, обладает 91%-ной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 30-240 минут. Одновременный прием пищи увеличивает это время, но не влияет на скорость всасывания.

Моксифлоксацин связывается с белками плазмы на 45%, достигает высокой концентрации в легочной ткани, носовых пазухах, полипах, очагах воспаления. Медикамент подвергается биотрансформации, выводится почками или кишечником в виде сульфосоединений и глюкуронидов. Период полувыведения остатков дозы равен 12 часам. Препарат подвергается частичной канальцевой реабсорбции.

Авелокс – антибиотик или нет

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila), легионеллам, микоплазмам, хламидиям, выделяющим токсины. Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

Врачи часто назначают Авелокс при пневмонии. Согласно инструкции, у медикамента есть еще ряд показаний к применению. К ним относятся:

  • острый синусит;
  • диабетическая стопа;
  • обострение хронического бронхита;
  • сальпингиты, эндометриты;
  • осложненные и неосложненные инфекции кожи, мягких тканей;
  • внебольничная пневмония;
  • внутрибрюшинные абсцессы, интраабдоминальные инфекции;
  • воспаления органов малого таза.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Авелокса отличается в зависимости от формы выпуска препарата. Для каждого есть свои особенности и полезные указания:

  1. Некоторые пациенты уже после первого применения средства могут испытать гиперчувствительность и подвергнуться воздействию аллергии. Анафилактические реакции способны прогрессировать до анафилактического шока и угрозы жизни. Следует обратиться к врачу, прекратить прием лекарства.
  2. Авелокс с осторожностью применяется женщинами, пожилыми пациентами ввиду удлинения интервала QT.
  3. Прием медикамента может сопровождаться желудочковой аритмией или полиморфной тахикардией, но ни один из случаев не приводил к сердечно-сосудистым осложнениям и летальному исходу.
  4. Во время терапии средством возможны случаи фульминатного гепатита, который может привести к печеночной недостаточности и смерти пациента.
  5. При лечении моксифлоксацином есть риск развития псевдомембранозного колита, на который указывает тяжелая диарея. Противопоказано ее лечение препаратами, угнетающими перистальтику кишечника.
  6. На фоне лечения Авелоксом есть риск обострения миастении, развития тендинита, разрывов сухожилия (особенно у пожилых людей или получающих глюкокортистероиды пациентов), фоточувствительности – следует избегать воздействия прямого солнечного излучения.
  7. Лечение Авелоксом может давать ложноотрицательные результаты при анализе образцов на наличие Mycobacterium spp., потому что активный компонент подавляет рост микобактерий.
  8. На фоне терапии препаратом может изменяться уровень глюкозы в крови, появляться гипогликемия или гипергликемия.
  9. Во время лечения средством запрещено вождение автотранспорта и управление опасными механизмами.

Таблетки

Согласно инструкции, таблетки принимаются по 1 шт. раз в сутки. Их нельзя разжевывать, нужно запивать водой, пить независимо от приема пищи. Продолжительность терапии составляет 5-10 дней при бронхите, 10 суток при внебольничной пневмонии, 7 дней при синусите и инфекциях кожи, 1-3 недели при осложненных заболеваниях, 2 недели – при неосложненных. Для пожилых изменение дозы не требуется.

Раствор

Внутривенное введение раствора осуществляется в дозировке 400 мг раз в сутки. По инструкции, длительность лечения бронхита составляет 5-10 суток, внебольничной пневмонии – 7-14 дней, неделю при остром синусите, 1-3 недели при осложненных инфекциях кожи. 2 недели – при неосложненных заболеваниях органов малого таза. Раствор для инфузий вводится в течение часа.

Раствор совместим с водой, натрием хлорида 0,9%, раствором декстрозы 5, 10 или 40%, 20%-ным раствором ксилита, Рингера, Рингера-лактата. Используют только прозрачную жидкость. После разведения средство сохраняет годность в течение суток при комнатной температуре. Лекарство нельзя замораживать, охлаждать, хранить в холодильнике. При сочетании с другими препаратами каждый вводится отдельно.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению говорится о лекарственном взаимодействии Авелокса с прочими медикаментами. Их сочетания и эффекты:

  1. Коррекция дозы не нужна при комбинации с Атенололом, Пробенецидом, Ранитидином, Морфином, добавками на основе кальция, Дигоксином, Теофилином, Интраконазолом, Циклоспорином, Глибенкламидом, пероральными контрацептивами, Варфарином.
  2. Противопоказано сочетание средства с антиаритмическими лекарствами (Хинидином, Амиодароном), нейролептиками (Фенотиазином), трициклическими антидепрессантами, противомикробными медикаментами (Эритромицином), противомалярийными лекарствами (Галофантином, Гентамицином), антигистаминами (Терфенадином), Цизапридом.
  3. Антациды, поливитамины и минералы могут нарушить всасывание моксифлоксацина за счет образования хелатных комплексов. Между приемом средств (особенно содержащих магний, сукральфат, цинк, алюминий, железо) должно пройти 4 часа.
  4. Средство понижает активность антикоагулянтов.
  5. Активированный уголь понижает биодоступность медикамента, замедляет его абсорбцию.
  6. Инфузионный раствор несовместим с 10%, 20%-ными растворами натрия хлорида, 4,2% или 8,4% натрия гидрокарбоната.

Авелокс и алкоголь

Антибиотик Авелокс несовместим с алкоголем. Сочетание спиртных напитков и препарата может привести к увеличению нагрузки на печень. Ухудшение работы органа способствует развитию заболеваний, ослабляет эффективность усвоения и биотрансформации моксифлоксацина, продлевает необходимость приема медикамента. Во время терапии запрещены любые алкоголесодержащие средства.

Побочные эффекты

При передозировке средством нужно принять энтеросорбенты. Применение Авелокса иногда может сопровождаться побочными эффектами. Инструкция выделяет самые распространенные:

  • грибковые суперинфекции;
  • анемия, тромбоцитемия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
  • крапивница, отек гортани, зуд, эозинофилия, сыпь, ангионевротический отек;
  • гиперлипидемия, гипогликемия, гипергликемия, гиперурикемия;
  • тревожность, суицидальные мысли, гиперреактивность, деперсонализация, ажитация, галлюцинации, депрессия, лабильность эмоций;
  • головокружение, гиперестезия, головная боль, полиневропатия, парестезия, нарушение речи, дизестезия, амнезия, агевзия, судороги, спутанность сознания, вертиго, дезориентация, аносмия, сонливость, тремор, нарушение координации;
  • временная потеря зрения, шум в ушах, глухота;
  • учащенное сердцебиение, брадикардия, ишемия, обморок, тахиаритмия, инфаркт миокарда;
  • одышка, астма;
  • тошнота, стоматит, боль в животе, рвота, дисфагия, диарея, понижение аппетита, гастроэнтерит, запор, метеоризм;
  • увеличение концентрации билирубина, желтуха, гепатит;
  • буллезные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз;
  • артралгия, миастения, миалгия, артрит, тендинит, мышечная слабость;
  • обезвоживание, почечная недостаточность;
  • гипокалиемия;
  • недомогание, потливость.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью используется при психозах, циррозе печени, с препаратами, понижающими уровень калия, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:

  • патологии сухожилий в анамнезе;
  • электролитные нарушения;
  • сердечная недостаточность;
  • непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы;
  • беременность, лактация;
  • нарушения функции печени;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к хинолонам, компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Препарат является рецептурным. Таблетки хранятся при температуре до 25 градусов в течение пяти лет. Раствор хранится при температуре 15-30 градусов в течение трех лет (для контейнеров) или пяти лет (для флаконов).

Аналоги Авелокса

Заменить средство могут антибактериальные препараты на основе моксифлоксацина. К аналогам лекарства относятся:

  • Моксифлоксацин, Моксифлоксацин-Кредофарм – прямые аналоги препарата, выпускаются разными фирмами, в формате таблеток;
  • Моксифтор, Моксифтор 400 – раствор для инъекций на основе моксифлоксацина;
  • Мофлокс – раствор для парентерального введения с тем же активным компонентом;
  • Максицин – жидкость для приготовления раствора;
  • Моксин – таблетки на основе моксифлоксацина;
  • Тевалокс – противомикробные таблетки;
  • Мофлоксин Люпин – бактерицидный таблетированный препарат.

Цена Авалокса

Приобрести медикамент можно через аптеки или интернет по стоимости, на которую влияют форма выпуска средства, упаковка, торговая наценка. Примерные цены на препарат и его аналоги по Москве:

Наименование лекарства, форма выпуска

Аптечная цена, рублей

Авелокс раствор для инфузий флакон 250 мл

Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.

Моксифлоксацин Канон таблетки 400 мг 5 шт.

Отзывы

Антибиотик Авелокс мне прописали, когда поставили диагноз острый синусит. Болезнь протекала тяжело, грозила перейти в гайморит. В стационаре врач назначил мне три укола, потом оставшиеся 4 дня я принимала таблетки. Это помогло остановить развитие заболевания, справиться с острыми симптомами и купировать сильную боль.

Читайте также:  Оциллококцинум при беременности, инструкция по применению

В прошлом году я заболела пневмонией, меня положили в больницу. Там мне кололи Авелокс премиум. Уколы вызывали боль, но от них я быстро шла на поправку. Врачи сказали, что без должного лечения пневмония бы перешла в тяжелую стадию, а так я вылечили и не допустили осложнения. Побочных эффектов от уколов я не заметила.

Авелокс при ангине мне назначил врач. У меня это уже третий случай заболевания, поэтому я знаю, чем оно грозит. Лучше сразу принять антибиотик и не дать микробам размножиться. Таблетки переносятся хорошо, на третий день лечения мне стало значительно лучше. За две недели приема я полностью вылечился – анализы идеальные.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Авелокс

Авелокс относится к группе противомикробных препаратов-фторхинолонов, предназначенных для системного использования.

Международное непатентованное название – Моксифлоксацин.

Действующее вещество – моксифлоксацина гидрохлорид.

Выпускается Авелокс в форме:

  • таблеток, покрытых розовой пленочной оболочкой (дозировка 400 мг);
  • прозрачного раствора для инфузий желтого цвета (дозировка 400 мг).

Фармакологическое действие Авелокса

Согласно инструкции Авелокс является антибактериальным препаратом, принадлежащим к группе фторхинолонов и обладающим широким спектром действия. Действующее вещество препарата активно в отношении:

  • Грамположительных бактерий;
  • Грамотрицательных бактерий;
  • Анаэробных микроорганизмов;
  • Бактерий, устойчивых к кислотам;
  • Бактерий атипичных форм.

В зависимости от географической зоны частота приобретенной сопротивляемости (резистентности) отдельных штаммов микроорганизмов действию Авелокса может изменяться с течением времени. При лечении заболеваний, протекающих в тяжелой форме, очень важна информация о локальной резистентности микроорганизмов. Устойчивость к препарату развивается довольно медленно, и этому, как правило, предшествует большое количество мутаций. В отдельных случаях возможна перекрестная устойчивость к хинолонам. Однако большинство резистентных к действию хинолонов грамположительных и анаэробных микроорганизмов, тем не менее, сохраняют чувствительность к Авелоксу.

Бактерицидные свойства препарата обусловлены ингибированием ферментативной активности бактериальных топоизомераз II и IV, которые отвечают за самовоспроизведение, репарацию (способность клеток исправлять химические повреждения и разрывы в молекулах ДНК) и транскрипцию ДНК (перенос генетической информации с ДНК на РНК). Для уничтожения микробных клеток необходимо нарушить биосинтез их ДНК.

Фармакокинетические свойства Авелокса

При пероральном применении Авелокса всасывание его действующего вещества происходит быстро и практически полностью. Показатель абсолютной биодоступности препарата составляет 91%.

После однократного приема 400 мг Авелокса его концентрация в крови достигает максимального значения через 0,5-4 часа. В случаях, когда Авелокс принимался вместе с пищей, уровень максимальной концентрации в крови действующего вещества незначительно снижается (примерно на 16%), а время ее достижения увеличивается примерно на 2 часа.

Процесс распределения моксифлоксацина в тканях и органах протекает достаточно быстро. Он способен связываться с белками крови (преимущественно альбуминами) приблизительно на 45%.

Наибольшая концентрация Авелокса, превышающая уровень концентрации в плазме, наблюдается:

  • В тканях легких;
  • В пазухах (верхнечелюстной и решетчатой кости);
  • В очагах воспаления;
  • В межклеточных, тканевых или внутритканевых жидкостях (интерстициальные жидкости) и в слюне (в этих жидкостях моксифлоксацин находится в несвязанном с белками, свободном состоянии);
  • В абдоминальных тканях и жидкостях;
  • В половых путях у женщин.

Период полувыведения Авелокса составляет 12 часов. Он выводится из организма почками или вместе с фекалиями как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. При однократном применении Авелокса в дозировке 400 мг примерно 19 его процентов выводится в неизмененном виде с мочой и приблизительно 25% – с фекалиями.

Не изучались фармакокинетические особенности приема препарата детьми.

Исследования и медицинские отзывы об Авелоксе свидетельствуют, что фармакокинетика препарата не зависит от пола, возраста и этнической принадлежности пациентов.

Показания к применению Авелокса

В соответствии с инструкцией Авелокс рекомендован взрослым пациентам в случае развития у них инфекционно-воспалительных заболеваний, спровоцированных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к действию препарата. Среди них:

  • Инфекционные заболевания дыхательных путей, в том числе протекающий с обострением хронический бронхит, внебольничная пневмония (включая те случаи, когда она вызвана штаммами микроорганизмов, резистентных к действию пенициллина, а также двум и более препаратам-антибиотикам);
  • Остро протекающий синусит;
  • Инфекции кожи и мягких тканей, протекающие без осложнений;
  • Инфекции кожи и мягких тканей, протекающие с осложнениями (например, инфицированная диабетическая стопа);
  • Воспалительные заболевания органов малого таза, протекающие без осложнений (инфекции, развивающиеся в верхних отделах женских половых путей);
  • Внутрибрюшные (интраабдоминальные) инфекции, в т.ч. протекающие с осложнениями (в частности полимикробные инфекции, например, абсцессы в брюшной полости).

Способ применения и дозировка Авелокса

Препарат принимают перорально. Таблетку проглатывают, не разжевывая, и запивают достаточным количеством жидкости. Прием Авелокса не зависит от приема пищи.

Суточная доза моксифлоксацина составляет 400 мг вне зависимости от возраста пациента. Людям, страдающим от почечной и/или печеночной недостаточности, а также людям, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция суточной дозы также не требуется.

Длительность курса лечения Авелоксом зависит от степени тяжести инфекционного заболевания и от клинического эффекта. Как правило, курс составляет от 5 до 21 дня. Наиболее длительное лечение Авелоксом, отзывы это подтверждают, требуется при инфекциях кожи мягких тканей, протекающих с осложнениями. При этом может быть назначено внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь.

Побочные действия Авелокса

Согласно исследованиям и отзывам Авелокс способен вызывать ряд побочных эффектов. Они могут возникать как:

  • нарушения работы сердца и сосудов: тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, вазодилатация и т.д.;
  • нарушения функции пищеварительной системы: рвота, диарея, диспепсия, запор, анорексия и т.д.;
  • нарушения функции нервной системы: путанность сознания, головные боли, головокружения, расстройства сна, вертиго, тремор, депрессии, эмоциональная лабильность и т.д.;
  • нарушения функции органов чувств: нарушения вкуса, остроты зрения, обоняния (включая аносмию), возникновение шума в ушах, агевзия (крайне редко) и т.д.;
  • нарушение функции кроветворения;
  • нарушения свертываемости крови;
  • нарушения функции опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, судороги, повышение тонуса мускулатуры и т.д.;
  • нарушения дыхания: одышка, астматическое состояние;
  • нарушение течения обменных процессов, например, дегидратация;
  • нарушение функции мочевыделительной системы;
  • аллергические реакции;
  • местные и прочие реакции.

Противопоказания к применению

В инструкции Авелокса перечислены следующие группы пациентов, имеющих противопоказания к приему препарата:

  • Беременные и кормящие грудью женщины;
  • Дети до 18 лет;
  • Люди с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.

Авелокс

Лекарство Авелокс инструкция по применению определяет, как антибактериальное средство с бактерицидным эффектом. Производится немецкими фармацевтами. Специалисты назначают этот антибиотик для лечения хламидиоза и простатита. От чего помогает Авелокс, цены таблеток 400 мг, уколы в ампулах в аптеках, реальные отзывы врачей и пациентов, а также аналоги для замены будут представлены в аннотации.

Таблетки Авелокс 400 мг

Формы выпуска и состав

Средство производится в таблетках и инфузионном растворе.

В 1 таблетке содержится 400 мг моксифлоксацина (активного компонента).

Медикамент, используемый для внутривенного введения, производится в стеклянных флаконах объемом 250 мл. Концентрация активного вещества составляет 1,6 мгмл.

Авелокс – антибиотик или нет?

Препарат активен по отношению к анаэробным и кислотоустойчивым бактериям (штаммы Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Enterobacter cloaca, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Gardnerella homini, Haemophillus influenzae, haemolyticus, Morganella parainfluenzue, Pneumonia pneumophila, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp.), микоплазмам, хламидиям, легионеллам, выделяющим токсины. Он относится к антибиотикам.

Показания к применению

От чего помогают таблетки и уколы Авелокс?

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • обострение хронического бронхита;
  • осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
  • неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • внебольничная пневмония ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • острый синусит.

Инструкция по применению Авелокса: дозировки и правила приема

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика. Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

В начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю. При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней.

При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней. При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель. У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Читайте также:  Модельформ 18 – отзывы, инструкция по применению для похудения и цена

Раствор

Раствор Авелок вводится внутривенно, в виде инфузии длительностью не менее 60 мин.

Рекомендуемая доза: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Курс лечения зависит от локализации и тяжести инфекции, а также клинического эффекта. На начальных этапах лечения возможно применение раствора для инфузий, далее, при наличии показаний, возможен переход на пероральный прием препарата.

  • При осложненных интраабдоминальных инфекциях: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 5 – 14 дней.
  • При внебольничной пневмонии: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 14 дней.
  • При осложненных инфекциях кожи и подкожных структур: проводится ступенчатая терапия (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) 7 – 21 день.

Не следует превышать рекомендуемую длительность терапии.

При необходимости продолжительность лечения Авелоксом в виде таблеток и раствора для инфузий может достигать 21 дня.

Применение препарата

Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде. Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингер-лактата, раствор аминофузина 10%, раствор йоностерила, вода для инъекций. Следует использовать только прозрачный раствор.

Официальная инструкция по медицинскому применению в фото (кликните для увеличения).

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов. Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами. Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Побочные явления

  • Органы кроветворения: анемия, тромбоцитоз/тромбоцитопения, лейкопения.
  • Органы чувств: снижение остроты зрения, вкусовые галлюцинации, изменение вкуса, шум в ушах.
  • Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
  • Нервная система: головокружение, повышение психомоторной активности, головная боль, ажитация, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, тремор, нарушение походки и координации движений, судороги.
  • Аллергические реакции различных типов.
  • Флебит в месте введения препарата.
  • Пищеварительная система: комплекс диспептических расстройств, повышение уровня печеночных фракций трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит.
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, возникновение аритмий, остановка сердца (чаще всего возникает у лиц с ишемическими поражениями миокарда).

Противопоказания

  • Беременность и грудное вскармливание.
  • Аллергическая реакция на моксифлоксацин.
  • Детский и подростковый возраст.

С осторожностью применяют препарат при следующих болезнях:

  • Ишемия.
  • Эпилепсия.
  • Брадикардия (состояние, при котором снижена частота сокращений сердечной мышцы).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Лекарственное средство не рекомендовано к приему в педиатрической практике. Данные подтверждающие безопасность состава Авелокс отсутствует.

В период беременности и грудного вскармливания моксифлоксацин использовать не рекомендуется. Описанные случаи проявляются при различных поражениях суставов у детей, матери которых некоторое время получали компонент.

В ходе клинических исследований было выявлено, что действующее вещество выделяется в достаточных дозах с грудным молоком. Подобная информация опровергла возможность применения средств в период лактации.

Взаимодействие с лекарствами

Коррекция дозировки не требуется в случае лекарственного взаимодействия Авелокса с:

  • Кальцийсодержащими добавками;
  • Дигоксином;
  • Итраконазолом;
  • Теофиллином;
  • Морфином;
  • Атенололом;
  • Ранитидином.

Поливитамины, минералы и антацидные средства рекомендуется принимать за 4 часа до и 4 часа после приема препарата Авелокс, поскольку они препятствуют всасыванию моксифлоксацина.

Что касается раствора для инфузий Авелокс, то его нельзя использовать совместно с некоторыми смесями: раствор хлорида натрия, раствор натрия гидрокарбоната и т.д.

Не рекомендуется сочетать препарат Авелокс с некоторыми антигистаминными и антимикробными препаратами, а также трициклическими антидепрессантами и нейролептиками. Антиаритмические препараты нередко могут спровоцировать развитие желудочковой аритмии, если их совмещать с Авелокс.

Лекарственное средство можно сочетать с приемом любой пищи, включая молочные продукты.

Особенности применения

У пациентов с эпилепсией Авелокс может провоцировать судороги.

При развитии тяжелой диареи на фоне приема Авелокса, его отменяют.

Препарат не применяется для лечения детей.

Прием антацидов и энтеросорбентов, а также препаратов, в состав которых входит железо, алюминий и магний должен происходить в разное время с Авелоксом, разница должна составлять не менее 4 часов.

При появлении боли в суставах или в сухожилиях при приеме Авелокса препарат отменяют, чтобы не допустить разрыва сухожилия.

Цены в аптеках

Для справки: стоимость Авелокса в аптеках начинается 1997 рублей.

Условия отпуска и хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности раствора – 3 года, таблеток – 5 лет. Отпускается по рецепту.

Аналогичные средства

Полные аналоги Авелокса:

К антибиотикам группы хинолоны и фторхинолоны относят аналоги:

  1. Унифлокс;
  2. Юникпеф;
  3. Неграм;
  4. Офлоцид форте;
  5. Ломефлоксацин;
  6. Квипро;
  7. Пефлоксацин;
  8. Микрофлокс;
  9. Нолицин;
  10. Зофлокс;
  11. Фактив;
  12. Норфлоксацин;
  13. Алципро;
  14. Флорацид;
  15. Офлоцид;
  16. Хайлефлокс;
  17. Элефлокс;
  18. Сифлокс;
  19. Ютибид;
  20. Левофлоксацин;
  21. Офлоксацин;
  22. Цифран;
  23. Ципрофлоксацин;
  24. Глево;
  25. Заноцин;
  26. Норбактин;
  27. Гатиспан;
  28. Палин;
  29. Невиграмон;
  30. Абактал;
  31. Ципробай;
  32. Ципролет;
  33. Реципро;
  34. Офлокс;
  35. Таваник;
  36. Вигамокс;
  37. Леволет Р.

Авелокс – инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, эквивалентно 400,0 мг моксифлоксацина.

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза (136,0 мг), натрия кроскармеллоза (32,0 мг), лактозы моногидрат (68,0 мг), магния стеарат (6,0 мг), оболочка пленочная – гипромеллоза (9,0-12,6 мг), краситель железа оксид красный (0,3-0,42 мг), макрогол 4000 (3,0-4,2 мг), титана диоксид (2,7-3,78 мг).

Описание

Розовые, матовые, продолговатые, двояковыпуклые, с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой ” BAYER ” на одной стороне и “М400” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство – фторхинолон

Фармакодинамика

Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон.

Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10 ).

Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий.

Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.

Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменени я были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК>2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим ), макролиды, тетрациклины, триметоприм / сульфаметоксазол

Streptococcus pyogenes (группа А)*

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, и S. intermedins*)

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/ мофлоксацину штаммы)+

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii,S. epidermidis , S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

Читайте также:  Как принимать таблетки экстракта валерианы взрослым и детям — состав, схема приема, аналоги и цена

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Moraxella саtarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

(P. rettgeri, P. stuartii)

Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniform is*, B. vulgaris *)

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину ( MRSA ). В случае предполагаемых или

подтвержденных инфекций, вызванных MRSA , следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (А UC )/МИК90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (С m ах/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: А U С/МИК90 >30-40.

*А UI С – площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC / M И K 90).

Фармакокинетика

При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина С m ах в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Css max и Css min составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения С m ах (на 2 ч) и незначительное снижение С m ах (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений ( M1 ) и глюкуронидов (М2).

Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24- 53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% – через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и С m ах . Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и С m ах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми.

Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина 2 ) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

-Обострение хронического бронхита.

-Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур.

-Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*.

-Осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).

-Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.

-Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (включая сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения ( цефуроксим ), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Противопоказания

-Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

-Возраст до 18 лет.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда.

-В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT . В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT , электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

-Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT .

-В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

-В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

С осторожностью

– При заболеваниях ЦНС (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

– у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

– у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

– при миастении gravis;

– у пациентов с циррозом печени;

– при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия;

– у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность и лактация

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные эффекты

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений ( выделены курсивом ).

Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе “часто” встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до Системы органов

Ссылка на основную публикацию