Артемизинин – препарат, за который дали нобелевскую премию

АРТЕМИЗИНИН

Артемизинин – растительное средство, которое изготавливают из полыни и используют для лечения малярии, гельминтоза, шистосомоза.

Фармакологические свойства

При лечении гельминтоза действие Артемизинин заключается в том, что он парализует взрослых особей и не дает развиваться молодым. Препарат обладает противотоксическими свойствами. Некоторые исследователи считают, что Артемизинин может показать хорошие результаты в борьбе с онкозаболеваниями. В составе комплексной терапии он применяется также при заболеваниях органов ЖКТ, мочевыводящей системы, диабете, атеросклерозе, воспалительных заболеваниях кожи.

Основным действующим веществом является вытяжка из полыни. С древних времен эта трава применялась для снятия жара, избавления от ночной потливости, повышения иммунитета, лечения туберкулеза, расстройств кишечника, снятия интоксикации при ошибочном употреблении ядовитых растений. Медикамент обладает выраженным противоглистным свойством. Он оказывает парализующий эффект на взрослых особей, отрицательно влияет на промежуточные стадии развития гельминтов, нейтрализует токсины, которые они вырабатывают в процессе своего паразитирования.

Показания к применению

Артемизинин применяется для терапии усугублённых и сложных форм тропической малярии. Препарат назначается и в составе единой терапии:

  • респираторных аллергозов;
  • профилактики инфицирования простейшими и гельминтами;
  • поражений паразитами: лямблиоза, аскаридоза, цистидоза, энтеробиоза и других;
  • гепатитов, панкреатитов и холециститов;
  • язвы желудка либо двенадцатиперстной кишки;
  • циститов и иных островоспалительных процессов мочевыводящих путей;
  • сахарного диабета с применением инсулина, ожирения, атеросклероза;
  • болезней эпидермиса: псориаз, экзема, нейродермит, микоз.

Кроме того, Артемизинин используется в роли биомаркеров некроза печени.

Способ применения

Лекарство назначают по 2 капсулы 1 раз или по 1 капсуле 2 раза в день, курсом не более 10 суток. Также дозировку может индивидуально установить врач, учитывая протекание болезнь и сложность ее протекания.

Капсулы рекомендуется употреблять через равные промежутки времени, глотать целиком, запивая большим количеством воды. При терапии придерживаться диеты.

Нельзя употреблять сладкое, жирное, жареное, солёное, острое, консерванты.

Противопоказания

Препарат не следует принимать при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • беременности и кормлении грудью;
  • в течение месяца после проведённой лучевой терапии.

Побочные действия

Артемизинин хорошо переносится пациентами и не вызывает негативных реакций. В единичных случаях проявляется аллергия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от солнечных лучей месте, при комнатной температуре и местах недоступных для детей.

Срок годности 36 месяцев.

Перед началом применения стоит получить рекомендации врача.

Состав

Действующее вещество: Артемизинин (из полыни Artemisia annua).

Вспомогательные компоненты: Микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, L-лейцин.

Артемизинин — польза и вред, инструкция к применению

Артемизинин − лекарственный препарат растительного происхождения, выделенный из полыни однолетней, изначально предназначенный для лечения малярии. Сейчас изучается возможность официального использования данного активного вещества в лечении онкологии и инфекционных заболеваний. Синтез артемизинина был проведен в 1973 году путем выделения из травы Artemisia Annua, рецепты с которой упоминались в книге китайской народной медицины, датированной 340 годом.

История открытия

Активное вещество было выделено фармакологом Ту Юю из полыни однолетней в рамках засекреченного проекта помощи северокорейцам в борьбе с малярией. Проект концентрировался на проверке народных средств – было выделено и проверено 380 растительных экстрактов, тысячи рецептов, но сработал только один. Свойства полыни известны китайским врачам более 2000 лет − чай из травы прописывали при лихорадке, приступах малярии, инфекционных заболеваниях, расстройствах желудка. Ту Юю впервые догадалась сделать вытяжку при помощи холодного метода без использования нагрева, который разрушал действующее вещество.

До 2006 года препарат активно применялся как основное средство против малярии в отношении более чем 2 млн человек, но затем Всемирная организация здравоохранения выступила с сообщением о запрете производства лекарств с одним действующим веществом артемизинином из-за существующей вероятности адаптации малярийных плазмодиев и высокой стоимости. Монотерапия была заменена комбинированными препаратами, основанными на артеминизине. Хотя данных о снижении эффективности лечебного эффекта в то время было не зарегистрировано, но врачи предпочитают перестраховаться на основании предшествующего опыта привыкания микроорганизмов к другим противомалярийным лекарствам.

В 2015 году за открытие артемизинина была присвоена Нобелевская премия в области медицины. Ту Юю называет китайскую народную медицину огромным сокровищем и продолжает заниматься исследованием действия артемизинина и стремится расширить количество симптомов, поддающихся лечению данным средством.

Применение и полезные свойства

Комбинированные средства на основе артемизинина вписаны в «Руководящие принципы по лечению малярии». Количество полностью выздоровевших достигает 95 %. При использовании комбинированных лекарств не отмечается возникновения устойчивости микроорганизмов.

Артемизинин используется в совместной терапии с другими препаратами при:

  • Дизентерии;
  • Воспалении поджелудочной железы;
  • Туберкулезе, экземе;
  • Псориазе;
  • Нейродермите;
  • Интоксикации ядовитыми растениями и токсинами гельминтов;
  • Онкологии;
  • Расстройствах аппетита и пищеварения;
  • Аллергозов;
  • Заражении гельминтами;
  • Заражении простейшими.

В странах Европы и США, где купить артемизинин можно в интернет-магазинах натуральных товаров как биодобавку, применяется как противовоспалительное, противогрибковое и антибактериальное средство, для комплексного лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и повышения иммунитета. Отмечается эффективность при комбинированной терапии и профилактике неврозов, бессонницы, аутоиммунных заболеваний.

Применение против онкологии

Положительный эффект артемизинина в лечении раковых опухолей объясняется тем, что злокачественные клетки активно накапливают железо, с которым данное активное вещество вступает в реакцию с высвобождением свободных радикалов, что приводит к гибели клетки. Лабораторные испытания показали сокращение раковых клеток на 98%. На подобном принципе и основывается принцип противоупохолевой терапии. Добавки с артемизинином существенно облегчают симптомы химиотерапии. Проведенные исследования дают неплохие результаты и большие надежды на официальное использование препарата в терапии рака.

Применение против паразитов

Артемизинин токсичен для некоторых тропических паразитов, вызывающих тяжелые заболевания крови. Применяется в терапии шистосомоза и лейшманиоза. Обладает широким спектром действия против круглых червей и трематод.

Применение против диабета

Начата новая эра исследований противодиабетических препаратов. Доказано, что артемизинин действует на генетический материал альфа-клеток поджелудочной железы, мешая им преобразовываться в бета-клетки, как происходит в случае диабета I типа. Исследования продолжаются, но отмечен кратковременный положительный эффект.

Самостоятельно принимать полынь однолетнюю в качестве источника артемизинина не рекомендуется, так как в домашних условиях нельзя провести полную очистку от токсичных соков и гликозидов растения без нарушения молекулярной структуры действующего вещества.

Артемизинин: инструкция по применению

При концентрации в 1 капсуле 200 мг действующего вещества: 1 капсула от 1 до 2 раз в день с равными промежутками во время еды. Запивать большим количеством воды. Для лечения гельминтозов дозировку можно увеличить до 400 мг за один прием. ВОЗ одобряет увеличение дозировки до 800 мг за один прием для взрослого человека.

Стандартный курс приема – 10-12 дней. Максимальная продолжительность курса − 30 дней. Не рекомендуется принимать более 1 месяца без медицинского наблюдения. Схема приема и дозировка может меняться лечащим врачом при лечении онкологии, заражении гельминтами, заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Возможная схема приема

1-2 день: утро − суточная норма железа до еды, вечер − 200 мг артемизинина через 2 часа после еды.

3-5 день: вечер − 200 мг артемизинина через 2 часа после еды. Железосодержащие препараты принимать не нужно.

6-7 день: перерыв.

8-12 день: вечер − 200 мг артемизинина через 2 часа после еды. Железосодержащие препараты принимать не нужно.

Одна из схем, применяемых в комплексной терапии для онкологических больных, предполагает прием препарата каждые 2 часа совместно с железосодержащими добавками из-за короткого периода полувыведения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не используется для монотерапии. Требует применения как часть общего лечения в комбинации с лекарственными препаратами, специфичными для каждого заболевания. При раковых заболеваниях применяется совместно с препаратами железа.

Для лучшего усвоения рекомендуется совместное употребление с Омега-3 для усиления всасывания. Между приемом с антиоксидантами требуется перерыв в 12 часов. При приеме других биологически активных добавок необходима консультация лечащего врача. Запрещено сочетать с другими лекарственными препаратами.

Противопоказания и передозировка

Требует осторожного применения детям. Противопоказан при:

  • Беременности;
  • Лактации;
  • Цистициркозе;
  • Чувствительности к компонентам препарата;
  • Проведении радиотерапии- необходимо отложить прием в течение 30 дней после прохождения курса. После курса химиотерапии перерыва не требует;
  • Гипотонии.

В случаях передозировки возможны следующие симптомы:

  • Боль в животе;
  • Рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта;
  • Замедление частоты сердечных сокращений;
  • Понижение давления;
  • Озноб, лихорадка;
  • Изменение цвета мочи;
  • Аллергические реакции;
  • Гепатит.

При появлении признаков ухудшения самочувствия требуется незамедлительная консультация врача. В случае интенсивной аллергической реакции возможно развитие отека Квинке, что представляет угрозу жизни.

Артемизинин: цена, где купить, формы выпуска

Выпускается в виде банок на 60 и 90 капсул с концентрацией активного вещества 100 мг и 200 мг. Дополнительно капсулы могут содержать масло полыни и L-карнитин. Существуют формы выпуска в виде маслянистой спиртосодержащей жидкости желтого цвета и мелкокристаллического порошка. Ориентировочная цена – от 22 до 60 долларов за упаковку в зависимости от производителя.

Продажа осуществляется без рецепта. Не продается в аптеках. В Китае продажа осуществляется в клиниках по предписанию лечащего врача. Ограничены продажи в России и странах СНГ. Заказ можно осуществить в интернет-магазинах. Большой ассортимент различных марок представлен на сайте iHerb: самый дешевый, но судя по отзывам, довольно действенный препарат — это артемизинин от Doctor’s Best в дозировке 100 мг.

В странах Африки и Азии отмечается рост подделок − до 50% от доли всех лекарств на основе артемизинина. Необходимо внимательно подходить к выбору аналогов, так как на фармакологическом рынке предлагаются добавки с минимальным содержанием данного активного вещества или просто сухой порошок полыни. Эффективен только артемизинин, полученный из полыни однолетней путем холодного экстрагирования и очищения от примесей.

Хранить в сухом месте без воздействия прямых солнечных лучей при комнатной температуре. Срок хранения − 36 месяцев.

Аналоги

Ближайшими средствами, основанные на производных артемизинина являются китайские аналоги:

Производные артемизинина для лечения малярии отмечаются низкой биологической усвояемостью, коротким периодом полувыведения из организма (до 1 часа) и относительно высокой стоимостью, что делает необходимым их производство в виде комбинированных препаратов с другими противопаразитарными лекарствами.

Противопаразитарные препараты, работающие по схожему механизму:

  • Артемизин-М – в состав входят зверобой, артишок, мята, цветы пижмы, экстракты гвоздики, чеснока, золототысячника, тмина, чабреца и т.д. Не является производным артемизинина;
  • Декарис;
  • Фенасал;
  • Вермокс;
  • Мебендазол;
  • Левамизол;
  • Альбендазол.

Растительные противоинфекционные и противоопухолевые препараты:

  • Ресвератрол − препарат, основанный на экстрактах черники, клюквы, винограда. Применяется как противоопухолевое средство, блокирующее рост раковых клеток;
  • Глутатион − комбинация аминокислот, работающих по принципу антиоксидантов. Нейтрализует канцерогены, укрепляет иммунитет;
  • Селен – повышает сопротивляемость организма, защищает мембраны клеток от окислительного стресса, минимизирует риск развития рака. Рекомендуется принимать в сочетании с витаминами A и E, выполняющими роль антиоксидантов.
Читайте также:  Магний В6: аналоги дешевле (список), что лучше, сравнение и обзор

Артемизинин: отзывы

Пациенты с онкологическими заболеваниями отмечают положительное действие артемизинина. В Facebook создана группа «Quelli del’Artemisia Annua», где описываются случаи выздоровления и улучшения анализов крови на содержание онкомаркеров. Имеются случаи положительного эффекта при раке легкого, поджелудочной железы, кишечника. Среди русскоязычных пользователей было отмечено уменьшение лимфоузлов и размера уплотнений в грудных железах.

Биологи и онкологи выражают надежды, что артемизинин станет многообещающим направлением в лечении рака, но подчеркивают эффективность пока только на ранних стадиях заболевания и в качестве вспомогательного средства. Врачами также отмечено положительное действие при желудочно-кишечных заболеваниях и подтвержден противовоспалительный эффект.

Артемизин встречается во множестве отзывов как эффективный метод при лечении детских гельминтозов, в том числе рекомендуется врачами-лаборантами. При увеличении дозировки до количества, требуемого для антипаразитарного эффекта, возможно легкое расстройство желудочно-кишечного тракта. В качестве основного достоинства отмечают натуральность препарата.

Отзывы также говорят о снижении температуры при гепатите, избавлении от головной боли, улучшении мочеиспускания. Упоминается положительная реакция организма при воспалительных заболеваниях мочеполовой системы.

Артемизинин

Артемизинин (традиционный китайский: 青蒿素, пиньинь: Цинь Хао Су) является активным лекарственным веществом, изолированным из растения полынь однолетняя (традиционный китайский: 青蒿, пиньинь: Цинь Хао), чей лекарственный потенциал был известен в Китае уже более 2000 лет назад. Это сесквитерпеновый лактон с пероксидной группой, которая отвечает за его терапевтическую эффективность. Артемизинин является основным веществом, содержащимся в противомалярийных препаратах нового поколения и в настоящее время является наиболее эффективным противомалярийным средством. Клинические испытания фазы III также продемонстрировали потенциал вещества в качестве лекарственного средства для лечения шистосомоза и фасциолеза. Также проводятся доклинические испытания, в частности, с его производным дигидроартемизинином для лечения определенных раковых заболеваний, в том числе рака молочной железы, с меньшим количеством побочных эффектов, чем традиционная химиотерапия.

История

Традиционные лекарства

Растение полынь однолетняя, которое принадлежит к семейству сложноцветных, используется в китайской гербологии на протяжении более 2000 лет. Его наиболее древнее использование было зафиксировано в письменной форме в тексте под названием «Рецепты от пятидесяти двух заболеваний» (традиционный китайский: 五十 二 病 方, пиньинь: Wǔshí’èr Bìngfāng), датируемом 168 г. до н. э. и обнаруженном среди других текстов, содержащих 283 различных медицинских методов лечения, в могиле в ходе раскопок Мавандуй, начиная с династии Хан. В одном из рецептов описывалось, как «замачивать листья и ветви растения Цин Хао в воде на ночь, а затем пить эту воду в качестве средства для лечения малярии». Гэ Хун также упоминает растение в своей книге «Справочник рецептов для чрезвычайных ситуаций» (традиционный китайский: 肘 后备 急 方, пиньинь: Zhou hou beiji fang), написанной в начале четвертого века и травник Ли Шичжэня в его «Компендиуме лекарственных веществ» (традиционный китайский: 本草綱目, пиньинь: Běncǎo gāngmù), написанном между 1552 и 1587 годами, и содержащем 11196 рецептов 1) . Согласно Ли Шичжэню, лекарство должно состоять из «пучка листьев, собранных весной или летом, размоченных в двух шэнах (традиционный китайский: 升; пиньинь: Sheng) воды (2,07 л), которые затем измельчают с пестиком в ступке, чтобы извлечь сок».

Новейшая история

Современная история артемизина начинается со времён войны во Вьетнаме, а именно, со строительства сети подземных туннелей армией Северного Вьетнама. Поскольку в этих туннелях собиралась вся дождевая вода, в стоячей воде размножались Anopheles, носители малярии. Проблема приняла такие масштабы, что малярия унесла больше жизней солдат армии Северного Вьетнама, чем война. Затем Северный Вьетнам обратился к Китаю за поиском решения. В 1967 году, китайские военные исследователи занимались изучением традиционных травяных средств в надежде найти эффективное лекарство против эндемичной малярии на Индокитайском полуострове. Они нашли это средство (полынь однолетняя) сравнительно быстро, поскольку в Китае, в регионе, жители которого страдали от малярии, при появлении первых симптомов малярии, в соответствии с древней традицией, пили отвар цин хао. Применяемая в форме мацерации, полынь не имела никаких видимых побочных эффектов, и казалась очень эффективным средством. После изучения более 2000 народных средств и 380 экстрактов, была осуществлена изоляция артемизинина под руководством профессора Ту Юю. В 1972 году исследователи, пытаясь извлечь активные вещества из листьев однолетней полыни, использовали оригинальную идею использования неводного растворителя (гексан или спирт в зависимости от версии). Было получено (при повторной очистке при помощи силикагеля) желтоватое маслянистое вещество, которое может кристаллизоваться в белый порошок, мало растворимый в воде, но хорошо растворимый в большинстве органических растворителей (дихлорметан, ацетон), имеющий хорошую термостойкость до температуры окружающей среды и, самое главное, способный убивать малярийный плазмодий in vitro. Вскоре после этого было исследовано его противомалярийное действие и разработан простой процесс экстракции. Его структура была подтверждена в 1979 году при использовании кристаллографического анализа с помощью рентгеновских лучей и использовании сканирующего электронного микроскопа. Это сесквитерпеновый лактон с двумя атомами кислорода, соединенными пероксидным мостиком через цикл из семи атомов углерода. Структура имеет семь центров асимметрии, позволяющей создавать большое количество стереоизомеров, но, к счастью, однолетняя полынь синтезирует только один стереоизомер; тем не менее, полностью асимметричный характер молекулы артемизинина особенно затрудняет его искусственный синтез при приемлемых затратах (отсюда использование полусинтетических производных, таких как артесунат, артеметер и артеетер). Только после обнаружения в начале 1990-х годов явления резистентности паразита к обычным препаратам, таким как хлорохин или амодиахин, фармацевтические компании начали проявлять интерес к артемизинину. В 2001 году Всемирная Организация Здравоохранения (ВОЗ) назвала артемизинин «самым перспективным в мире средством от малярии». В 2006 году, однако, ВОЗ рекомендовала не использовать артемизинин в монотерапии, чтобы избежать риска резистентности, поскольку артемизинин ослабляет паразита, но не убивает его систематически. Артемизинин наиболее эффективен в сочетании с другими противомалярийными препаратами 2) . Несмотря на это, в мае 2009 года, два независимых исследования впервые показали значительное увеличение резистентности к артемизинину у P.falciparum в Камбодже, вероятно, в результате неправильных практик и методов лечения, что было предсказано в 2006 году ВОЗ.

Производство

Вещества, содержащиеся в высушенных листьях полыни однолетней для производства артемизинина, выделяют при помощи растворения. Фруктоза 1,6-бисфосфат сначала удаляют из аморфного соединения, которое превращают в спирт с помощью окислительно-восстановительной реакции с комплексом НАДФН-оксидазы с последующим окислением с получением альдегида, который сам преобразуется в кислоту, а затем в гидропероксид при помощи фото-окисления до получения пероксидной связи. Измельчение достигается при температуре экстракции 62°С и при давлении 25 МПа с осаждением при 45°С с помощью трубы диаметром в 1000 мкм. Размер полученного гранулированного материала составляет 550 нм. Артемизинин имеет довольно низкую биодоступность (51,9 мг/л) и превращается в полусинтетические производные, имеющие пероксидную связь:

Стоимость производных довольно высока по сравнению с любой 100% синтетической молекулой. Для производства 2,5-3 тонн сухих листьев, из которых извлекают около 1,3% артемизинина, требуется от 30 до 35 тонн свежих цельных растений на гектар. В 2005-2008 годах, цены колебались между 120 и 1200 долларами за килограмм. Тем не менее, с появлением новых поколений однолетней полыни, дающей больший процент активного вещества и с оптимизацией процесса производства, фармацевтическая компания Санофи Пастер объявила в 2013 году о том, что группа в настоящее время в состоянии производить Артемизинин при себестоимости 350-400 долларов за килограмм.

Способ действия

Артемизинин представляет собой сесквитерпеновый лактон с пероксидной группой, которая и является основным элементом, связанным с его эффективностью. Она блокирует фермент, который позволяет паразиту выкачивать кальций, предотвращая таким образом его развитие. Артеметер, молекула артемизинина с уменьшенной пероксидной группой, реагирует с железом в эритроцитах, создавая свободные радикалы, которые, в свою очередь, разрушают мембраны паразита или определенные раковые клетки и убивают их. Однако, следует отметить, что наличие какого-либо антиоксиданта может нарушить ее эффективность.

Терапия

Несмотря на то, что артемизинин и его производные более всего известны в качестве средств первой линии лечения малярии, вызванной пяти видами Plasmodium, ответственных за развитие этой болезни у человека, они также используются в случаях шистосомоза, дистоматоза, висцерального лейшманиоза и хронического панкреатита, а также в качестве биомаркеров некроза печени.

Малярия

При применении артемизинина в виде настоев, воду не следует кипятить. Настаивание высушенных листьев в виде травяного чая может быть очень эффективным средством для лечения малярийной лихорадки. Наилучший результат наблюдается просто при замачивании в холодной воде или молоке, липиды которого способствуют растворению и молекулярной стабильности артемизинина 3) . Тем не менее, такое использование в виде чая не было рекомендовано ВОЗ, так как этот подход может способствовать развитию резистентности паразита к полу-синтетической молекуле артеметере. Хотя применение принципа предосторожности со стороны ВОЗ похвально, некоторые источники отмечают, что ни одна из форм резистентности артемизинину не была зафиксирована в Китае, где этот чай использоваться на протяжении почти 2000 лет. Неопределенность вытекает из возможности нового и систематического использования артемизинина для массового лечения с более или менее переменным успехом среди большого количества людей, ситуация, которая до сих пор не имела места быть. Именно поэтому, в 2002 году, ВОЗ опубликовала четкие рекомендации о необходимости использовать артемизинин-комбинированную терапию (АКТ) в странах, где наблюдается резистентность к обычным противомалярийным препаратам. По совету международных экспертов, ВОЗ рекомендует введение комбинированной терапии, которая заменит монотерапию в лечении малярии, и, в частности, рекомендует использование комбинации препаратов, содержащих производные артемизинина. Политика осторожности, практикуемая ВОЗ, доказала свою жизнеспособность, потому что в 2009 году в Юго-Восточной Азии были зарегистрированы и подтверждены первые случаи резистентности Plasmodium falciparum к артемизинину. Таким образом, в мае 2010 года ВОЗ публикует новую версию своих рекоммендаций 4) . Тем не менее, монотерапия с использованием артемизинина или его производных (артезуната и артеметера) и их общего метаболита дигидроартемизинина, вводимых в виде суппозиториев, как, например, 200 мг Rectocap™ (артесунат), может быть особенно полезна в случаях неосложненной малярии, когда пациенты не в состоянии глотать (повторная рвота, неспособность есть / пить / сосать, повторяющиеся судороги, отсутствие реакции на боль, кома, отсутствие психомоторных реакций) или когда инъекционные препараты отсутствуют или нет возможности их применения 5) . Отметим также, что использование ректальных капсул более предпочтительно, чем внутримышечные (ВМ) инъекции, поскольку здесь отсутствует риск передачи инфекции через иглу и действие вещества более быстрое. Вещество также применяется внутривенно (IV) в первой линии лечения при тяжелой малярии. Эта монотерапия (наиболее широко рекомендуется разовая доза 10 мг / кг или менее 8,5 мг / кг) в течение двенадцати часов вызывает паразитическую реакцию, которая превышает реакцию на хинин в течение двадцати четырех часов. Лечение как можно скорее следует продолжить с помощью комбинированного препарата ACT.

Читайте также:  Ременс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Шистосомоз

В начале 1980-х годов китайские исследователи обнаружили, что артемизинин и его производные также являются антигельминтиками и эффективны против Schistosoma japonicum, шистосом, ответственных за развитие шистосомоза. В начале 2000-х годов в Африке и Китае были успешно проведены клинические испытания фазы III на других видах трематод, ответственных за шистосомоз и дистоматоз 6) . Наиболее важный антипаразитарный результат наблюдается в тот период, когда шистосомы является недоразвитыми 7) . В будущем, артемизинин и его производные, учитывая их незначительные побочные эффекты и их значительно больший период полураспада (от 1,9 до 2,6 часов для артемизинина против 0,8 и 1,5 час для празиквантела) должны занять важное место наряду с празиквантелом (в настоящее время он является наиболее широко используемым препаратом для лечения шистосомоза) 8) .

Исследования in vitro показали противоопухолевую активность артемизинина в сочетании с железом. Останавливая фактор передачи E2F1, артемизинин участвует в уничтожении раковых клеток. В настоящее время проводятся испытания артемизинина при раке легких и раке груди 9) .

Побочные реакции

Артемизинин, как правило, хорошо переносится при энтеральном применении и имеет мало побочных эффектов, основными из которых являются расстройства пищеварительной системы, чаще всего вызванные анорексией или дисфагией. Эти эффекты чаще всего наблюдаются во время инфекции малярийного плазмодия. Средняя летальная доза составляет 5576 мг · кг-1 энтерально у крыс. Наблюдалась некоторая нейротоксичность и абортивные эффекты во время длительных испытаний на крысах, но, учитывая быстрое выведение (период полураспада от 1,9 до 2,6 часов в плазме крови) и короткое действие (3-5 дней) активного вещества во время терапии, эти риски считаются недействительными у больных малярией, кроме беременных женщин. Применение внутривенных инъекций (IV) может привести к 10-25% случаев гемолитической анемии, которые часто наблюдаются после окончания лечения 10) .

Экотоксичность

Артемизинин является экотоксичным для планктона веществом. ЕС50 (полумаксимальная эффективная концентрация) артемизинина токсична от 100 мг / л для дафний, от 0,14 мг / л в течение 72 часов для водорослей Selenastrum capricornutum и от 300 мг / л в течение 3 часов для микроорганизмов активного ила 11) .

Артемизинин в онкологии

Рак — это страшное заболевание, от которого никто не застрахован. Когда человек слышит этот пугающий диагноз, земля уходит из-под ног, в голове возникают вопросы: почему я? что делать? куда бежать? я умру? Стоп! Без паники. Рак — излечим, главное — не сдаваться!

Для меня настоящим примером стала моя близкая подруга, которой не так давно диагностировали рак шейки матки. Безумно повезло, что попался внимательный врач и эту болезнь удалось диагностировать на ранней стадии. Забегая вперед, хочу сказать, что все обошлось. Благодаря грамотной схеме лечения, сегодня наблюдается полная ремиссия. Одним из препаратов в программе лечения был экстракт артемизинин, который, как оказалось, достать у нас в стране сложно.

Где можно купить артемизинин?

Купить артемизинин против рака в аптеке оказалось нереально. Например, в странах ЕС его реализация запрещена. Сегодня приобрести артемизинин можно на сайте iHerb. Здесь представлен достойный ассортимент биологически активных добавок и не только по доступным ценам.

В магазине iHerb доступны препараты артемизинина от следующих производителей:

  • Doctor’s Best:
    • Артемизинин Best, 100 мг в растительных капсулах (90 штук)
  • Nutricology:
    • Супер артемизинин в вегетарианских капсулах (60 штук);
    • Nutricology, Артемизинин в овощных капсулах (90 штук);
  • Allergy Research Group:
    • Супер артемизинин в растительных капсулах (60 штук);
    • Allergy Research Group, Артемизинин в растительных капсулах (200 штук).

Цена артемизинина зависит от производителя, дозировки и количества таблеток/капсул в упаковке.

Что такое артемизинин

В 1971 году китайский фармаколог Ту Юю синтезировал уникальное органическое вещество из полыни однолетней — артемизинин. Главной его задачей является борьба с малярией. В 2015 году автор был удостоен Нобелевской премии за его открытие. Механизм действия этого препарата очень заинтересовал онкологов во всем мире. В результате долгих исследовательских работ было обнаружено, что артемизинин борется не только с клетками малярии — плазмодиями, но и с раковыми.

Как же действует лекарство артемизинин?

В отличии от здоровых, раковые клетки требуют большого количества железа, постепенно накапливая этот элемент в себе. Артемизинин вступает в реакцию с этими накопления, окисляя их и, как следствие, разрушая раковую клетку.

Артемизинин относиться к таргетным препаратам, а не к химиотерапии, так как имеет точечное действие непосредственно на раковые клетки, оставляя здоровые клетки невредимыми. В отличии от химиотерапии, препарат артемизинин переносится пациентами намного легче и не вызывает тяжелые побочные эффекты.

Кроме лечения рака, артемизинин применяется:

  • при лечении туберкулеза;
  • в качестве жаропонижающих препаратов;
  • при отравлениях токсичными парами;
  • в качестве противовирусного средства.

Как принимать артемизинин

Рак — это серьезное заболевание, поэтому, в первую очередь, необходимо полностью доверять и слушать указания своего лечащего врача. Ни в коем случае нельзя заниматься самолечением!

Эффективность лечения любой болезни зависит от правильного определения дозировки лечебного препарата. Перед использованием артемизинина обязательно необходимо ознакомиться с инструкцией и посоветоваться со своим доктором.

Согласно инструкции, лекарство артемизинин необходимо принимать по 1-2 капсуле один или два раза в день натощак. Также дозировку может устанавливать врач с учетом особенностей протекания болезни. Артемизинин выводиться из организма быстро, поэтому рекомендовано принимать капсулы по графику через равные промежутки времени. Важно отметить, что полынь немного токсична, поэтому необходимо по окончанию курса лечения проверить состояние печени.

Препараты артемизинина, как правило, прописывают одновременно с железосодержащими таблетками, которые дополнительно насыщают раковые клетки железом. Это делается для того, чтобы активное вещество смогло быстрее найти и отреагировать на злокачественные новообразования. Также артемизинин применяется в профилактических целях.

Противопоказаниями к артемизинину являются беременность, период кормления грудью, индивидуальная чувствительность.

Существует также перечень побочных эффектов, среди которых:

  • боли и спазмы в животе;
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
  • лихорадка;
  • головокружение;
  • повышенное потоотделение;
  • звон в ушах и прочее.

Побочные эффекты могут возникать из-за неправильного определения дозировки. Также не следует самостоятельно комбинировать артемизинин с другими медикаментами.

На данный момент активно ведутся исследования препарата артемизинина. Его потенциал не выявлен до конца. Но несмотря на это, он неоднократно помог людям избавиться от рака. Артемизинин эффективен при проведении комбинированной терапии на ранней стадии болезни. Поэтому важно вовремя обратиться к врачу!

Артемизинин – препарат, за который дали нобелевскую премию

Бесплатный звонок из России
8 800 550-90-22

Работаем без выходных

8 (495) 517-23-77 Москва и вся Россия

Москва, ул. Марксистская д. 22, с. 1, оф. 505

8 (812) 930-08-77 Санкт-Петербург

От 9500 руб. доставка по Москве бесплатно


Рекомендуем совместно с этим препаратом:

Артемизин-М – растительный препарат компании Арт Лайф, обладающий выраженным противопаразитарным эффектом, дезинфицирующим действием и улучшающим состояние ЖКТ. Действие препарата направлено на уничтожение и удаление паразитов, их яиц с одновременным восстановлением утраченных функций систем и органов, и последующей профилактики повторных заражений.

Препарат содержит наилучшую композицию лекарственных трав, хорошо зарекомендовавших себя при борьбе с паразитами. Состав препарата подобран таким образом, чтобы не только уничтожать гельминтоз, но и помогать организму бороться с последствиями глистных инвазий, нейтрализовать и выводить из организма токсины, способствовать более быстрому восстановлению организма, повышать его защитные силы.

Помимо этого, препарат оказывает благотворное воздействие на работу желудочно-кишечного тракта, улучшает пищеварение, способствует восстановлению нормальной микрофлоры кишечника, оказывает противогнилостное, спазмолитическое и антибактериальное действие.

В состав препарата включены вещества, обладающие желчегонным действием, усиливающие секреторную функцию печени, улучшающие тонус желчного пузыря. Препарат Артемизин М принимают курсами не менее десяти дней. Рекомендованы курсы приема препарата для профилактики гельминтозов. При приеме препарата нужно соблюдать режим питания с ограниченным количеством углеводов, консервантов, острой и соленой пищи, животных жиров и увеличенным потреблением жидкости.

Артемизин-М Арт Лайф: состав

– пижма (цветки) – 100 мг
– купажный микрокапсулированный экстракт 15% – 60 мг
– грецкого ореха листа экстракт – 60 мг
– сенна лист – 30 мг
– мята перечная лист -30 мг
– золототысячник экстракт – 60 мг
– гвоздики СО₂ экстракт – 6,5 мг
– тмина СО₂ экстракт – 1,62 мг
– чеснока эфирное масло – 0,90 мг
– чабрец трава – 50 мг
– лисичек экстракт – 50 мг
– грейпфрута косточек экстракт – 50 мг
– артишока лист сухой экстракт – 30 мг
– зверобоя экстракт 10 мг

Артемизин-М Арт Лайф: свойства

Перечень свойств данного препарата довольно широк. Кроме противоглистных и противопаразитарных свойст, Артемизин М обладает следующими свойствами:
– дезинфицирующими;
– противовоспалительными;
– спазмолитическими;
– болеутоляющими;
– кровоостанавливающими;
– жаропонижающими;
– ранозаживляющими;
– общеукрепляющими;
– желчегонными.

Кроме всего прочего, Артимизин М благотворно вляют на слизистую ЖКТ, что способствует укреплению иммунной системы человека.

Артемизин-М: показания и противопоказания

Препарат применяется в следующих случаях:
– при комплексной профилактике и лечении глистных инвазий (энтеробиоз, аскаридоз);
– при комплексной профилактике и лечении протозойных инфекций (лямблиоз);
– дисфункция органов пищеварительного тракта и печени;
– токсическое поражение печени;
– пониженный аппетит различной этиологии;
– при комплексной терапии респираторных аллергозов;
– в качестве дополнительного источника биологически активных веществ, оказывающих противоглистное действие.

Читайте также:  Ликопин — что это такое и польза, в каких продуктах содержится и инструкция по применению в таблетках

Противопоказания Артемизин М:
– период беременности;
– период лактации;
– индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
– прием Артемизина-М не осуществляют одновременно с приемом лекарственных препаратов.

Артемизин-М Арт Лайф: инструкция по применению

Препарат предназначен для взрослых. Принимают: по две таблетки три раза в сутки вместе с приемом пищи.

Препарат Артемизин-М хранят в сухом, прохладном, темном месте. Беречь от детей! Срок хранения три года со дня изготовления.

Артемизин-М: цена и продажа

Препарат Артемизин М купить можно на нашем сайте прямо сейчас! Заказать его можно с помощью специальной формы заказа либо по телефону, указанному на этой странице сайта.

Цена на препарат обозначена на этой странице сайта, оплату можно произвести любым удобным для вас способом. Мы доставляем Артемизин М по всей территории нашей страны в кратчайшие сроки без задержек. При возникших вопросах относительно препарата можно позвонить нам, наши менеджеры абсолютно бесплатно проконсультируют вас по всем интересующим вопросам.

Артемизинин – препарат, за который дали нобелевскую премию

Артемизинин и его полусинтетические производные— это группа препаратов, которые обладают наиболее быстрым действием среди всех существующих в настоящее время лекарств против тропической малярии, вызванной паразитом Plasmodium falciparum [1] . Этот препарат был открыт китайским фармакологом Ту Юю, получившей за это открытие в 2015 году половину Нобелевской премии по медицине и физиологии [2] . Использование лекарств, содержащих производные артемизинина (артемизинин-комбинированные препараты), в настоящее время является стандартом лечения тропической малярии во всем мире. Артемизинин выделяют из полыни однолетней (Artemisia annua), используемой в традиционной китайской медицине. Соединение-предшественник может быть получено с использованием генетически модифицированных дрожжей.

История открытия

Ту Юю открыла артемизинин, работая в рамках китайского секретного Проекта 523, нацеленного на поиск лекарства от малярии для помощи северным вьетнамцам во главе с Хо Ши Мином во время войны во Вьетнаме. Ту Юю работала в Академии народной медицины и поэтому сконцентрировалась на поиске и проверке народных средств борьбы с малярией. На основе 640 выбранных предписаний было изготовлено 380 экстрактов, которые проверяли на животных [3] . Так в 1971 году был найден один из них, артемизинин, имеющий хорошие противомалярийные показатели. Он изготавливался из полыни однолетней (Artemisia annua) по рецепту из третьей части книги Гэ Хуна «Чжоухоу бэйцзифан» («Предписания для неотложной помощи»), относящейся к 340 году н. э. [4] [5] . В 1973 году Ту Юю синтезировала дигидроартемизинин, который, как оказалось позднее, был более эффективен, чем артемизинин в его первоначальном виде [6] .

Описание

С точки зрения химии артемизинин— это сесквитерпеновый лактон, содержащий необычный пероксидный мостик. Этот пероксидный мостик считается ответственным за механизм действия препарата. Известно очень немного других природных соединений с таким пероксидным мостиком [7] . Наиболее известные производные артемизинина, обладающие ещё большей активностью, чем исходный артемизинин— это дигидроартемизинин, артеметер (жирорастворимый метиловый эфир артемизинина) и артесунат (водорастворимый гемисукцинат дигидроартемизинина).

Артемизинин и его эндопероксидные производные использовались для лечения малярии, но их низкая биологическая усвояемость, плохие фармакокинетические характеристики и высокая стоимость препаратов стали основными препятствиями для их использования. Использование препарата в качестве монотерапии не одобряется Всемирной организации здравоохранения, поскольку есть признаки того, что у малярийных паразитов развивается устойчивость к этому препарату. Применение артемизинина или его производных в комбинации с другими противомалярийными препаратами является намного более предпочтительным методом лечения малярии, поскольку оно более эффективно и легче переносится пациентами. Препарат все чаще используется и при лечении трехдневной малярии, вызванной паразитом Plasmodium vivax [8] . Также ведутся исследования по использованию этого препарата для лечения рака.

Неосложнённая малярия

Артемизинины могут быть использованы в качестве монотерапии, но это приводит к высокой вероятности рецидива заболевания, и для того чтобы очистить организм от всех паразитов и не допустить повторения заболевания, необходимы другие препараты. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) оказывает давление на производителей лекарств, запрещая им выпускать некомбинированные препараты артемизинина для широкого потребления, понимая, что если у малярийного паразита разовьётся устойчивость к артемизинину и его производным, то это приведёт к катастрофе [9] .

ВОЗ рекомендует использовать артемизинин-комбинированные препараты в качестве приоритетной терапии при лечении тропической малярии во всем мире [10] . Комбинации препаратов являются более эффективными, потому что их компонент артемизинин убивает большинство паразитов в начале лечения, в то время как второй, более медленно выводящийся из организма компонент препарата убивает оставшихся паразитов [11] .

В настоящий момент доступны несколько лекарственных препаратов, содержащих в себе кроме артемизинина и второй компонент, который имеет длительный период полувыведения, например мефлохин, люмефантрин, амодиахин, пиперахин и пиронаридин [12] . Все чаще эти комбинации делаются с использованием стандарта GMP ввиду зачастую низкого качества некоторых продающихся в Африке и Юго-Восточной Азии артемизинин-содержащих препаратов [13] [14] .

Осложнённая малярия

Артесунат, введённый внутривенно или внутримышечно, показал себя более эффективным, чем хинин в больших, случайных, контролируемых испытаниях как у взрослых [15] , так и у детей [16] . В результате этих испытаний выяснилось, что применение артесуната снижает смертность примерно на 30% по сравнению с хинином. Причины этого различия заключаются в меньшем количестве случаев гипогликемии, более лёгком введении препарата и более быстром действии как против циркулирующих, так и изолированных паразитов. На данный момент артесунат рекомендован ВОЗ для лечения всех случаев осложнённой малярии. Эффективное лечение с применением артемизинин-комбинированных препаратов привело к снижению заболеваемости и смертности от малярии в течение двух лет примерно на 70% [17] .

Лечение рака

Артемизинин проходит испытания в качестве лекарства для лечения рака [18] . Артемизинин показал противоопухолевый эффект в экспериментальных моделях на гепатоцеллюлярной карциноме [19] . Он имеет пероксидно-лактонную группу в своей структуре, и считается, что, когда пероксид вступает в контакт с высокими концентрациями железа (которые часто встречаются в раковых клетках), молекула становится нестабильной и образуются активные формы кислорода. Было показано, что происходит снижение ангиогенеза и экспрессия фактора роста эндотелия сосудов в некоторых культурах тканей. Последние фармакологические данные свидетельствуют о том, что дигидроартемизинин (производное артемизинина) способен поражать метастатические клетки меланомы человека в пробирке, вызывая митохондриальный апоптоз, что приводит к снижению железо-зависимой генерации цитотоксического окислительного стресса [20] . Экспериментальные исследования по использованию артесуната (производное артемизинина) дали многообещающие результаты для лечения колоректального рака [21] .

Паразитические гельминты

В поисках новых противогельминтных средств для лечения шистосомоза в Китае было сделано открытие, связанное с тем, что артемизинин эффективен против шистосом, человеческих кровяных сосальщиков, которые являются второй наиболее распространённой паразитарной инфекцией после малярии. Артемизинин и все его производные эффективно действует на гельминтов [22] . Позже было обнаружено, что артемизинины обладают широким спектром активности против многих видов трематод, в том числе Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Fasciola hepatica и Opisthorchis viverrini [23] . В Кот-д’Ивуаре [24] и Китае [25] были успешно проведены клинические испытания артемизинина на пациентах с шистосомозом.

Побочные действия

Артемизинины, как правило, хорошо переносятся в дозах, используемых для лечения малярии [26] . Побочные эффекты от препаратов артемизининового класса схожи с симптомами малярии: тошнота, рвота, анорексия, головокружение и лёгкие нарушения крови [26] [27] . Редким, но серьезным побочным эффектом является аллергическая реакция. Уже сообщалось об одном случае значительного воспаления печени в связи с длительным использованием относительно высоких доз артемизинина. [28] .

Устойчивость к артемизинину

Клинические данные относительно устойчивости к артемизинину впервые появились в 2008 [29] году в юго-восточной Азии. В впоследствии они были подтверждены после детального изучения в западной Камбодже. В 2012 году сообщалось об устойчивости к артемизинину в соседнем Таиланде, а в 2014 году такие же данные появились в Камбодже, Вьетнаме, Лаосе, Мьянме и в юго-восточной Азии [30] [31] .

Механизм действия

Большинство используемых сегодня артемизининов являются химически модифицированными формами биологически активного метаболита дигидроартемизинина, который является активным на стадии, когда паразит находится внутри красных кровяных клеток. Артемизинин оказывают своё действие на паразитов посредством образования свободных радикалов, за счёт наличия у артемизининов эндопероксидного мостика. Когда паразит, который вызывает малярию, заражает эритроцит, он потребляет гемоглобин в пределах своей пищеварительной вакуоли, и этот процесс вызывает оксидативный стресс. В первоначальной теории механизма действия железо непосредственно восстанавливает пероксидную связь артемизинина, генерируя высоко валентные виды оксида железа и в результате происходит целый каскад реакций, которые производят реактивные кислородные радикалы, повреждающие паразитов и приводящие к их смерти. Однако после широкого обсуждения этого механизма появились и другие гипотезы. Одним из вариантов является то, что артемизинин нарушает клеточные окислительно-восстановительные процессы. Артесунат эффективно ингибирует важный для паразита белок— мембранную глутатион S-трансферазу. Недавно был предложен свободно-радикальный механизм, в котором артемизинин активируется вследствие наличия железа в пищевой вакуоли, который, в свою очередь ингибирует кальциевый АТФ-фермент PfATP6 путём прекращения фосфорилирования и нуклеотидного связывания, приводя к потере функции АТФ-фермента PfATP6 паразита и его гибели.

Дозировка

Производные артемизинина имеют период полувыведения порядка одного часа. Таким образом, они требуют по крайней мере многократного ежедневного введения препарата в течение нескольких дней. Например, одобренная ВОЗ доза для взрослых составляет по четыре таблетки артемизин-люмефантрина каждые 12 часов [32] [33] .

Синтез

Биосинтез в полыни однолетней

Биосинтез артемизинина в полыни однолетней (Artemisia annua) вероятнее всего происходит в две стадии: через биосинтез холестерина (мевалонатный путь) и циклизацию промежуточного метаболита — фарнезилдифосфата. Также возможен и немевалонатный путь биосинтеза артемизинина, в котором происходит образование пятиуглеродных молекул-предшественников, таких как изопентенилпирофосфат и диметилаллилпирофосфат, как это происходит в других системах биосинтеза сесквитерпенов. Пути, по которым происходит превращение артемизининола в артемизинин, остаются спорными. Они отличаются друг от друга в основном тем, когда именно происходит стадия восстановления. Но в каждом из них дигидроартемизининовая кислота выступает в качестве окончательного предшественника артемизинина. Дигидроартемизининовая кислота путём фото-окисления превращается в гидропероксид дигидроартемизининовой кислоты. Завершает процесс биосинтеза артемизинина расширение кольца через разрыв гидропероксида и второе окисление до пероксида с участием кислорода.

Ссылка на основную публикацию