Амоксиклав таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

Аналоги Амоксиклава: сравнение преимуществ, особенностей применения и осложнений от приема

Амоксиклав – это антибактериальный антибиотик пенициллиновой группы с бета-лактамными свойствами. Основными компонентами в составе препарата являются амоксициллин и клавулановая кислота.

В аптечных сетях сейчас представлен большой ассортимент препаратов с похожим составом. С разрешения своего лечащего врача пациент может выбрать аналог Амоксиклава, однако для этого необходимо знать, чем будут отличаться препараты, их преимущества и недостатки, а главное как они влияют на организм.

Особенности и преимущества Амоксиклава

Основным преимуществом Амоксиклава является его состав. Активное действующее вещество — тригидрат амоксициллина. Попадая в организм пациента, он распространяется по всей системе через кровь и уже в течение получаса достигает своей максимальной концентрации, а через час после попадания в организм выводится естественным путем без вреда для пациента.

За такой короткий промежуток времени амоксициллин сможет справиться с большим количеством опасных бактерий, таких как стрептококк, энтерококк, стафилококк и другие. Однако некоторые бактерии могут выработать устойчивость к лекарственным средствам пенициллинового ряда, в таких случаях на помощь приходит второй основной компонент препарата – клавулановая кислота (калиевая соль). Этот бета-лактамат не только делает более слабыми устойчивые бактерии, но и помогает с ними справиться. В таком составе клавулановой кислоты и амоксициллина у вредоносных бактерий не остается шансов для дальнейшего течения инфекции.

Инструкция по применению Амоксиклава описывает достаточно большой список инфекционных и вирусных заболеваний, с которыми лекарство с легкостью сможет справиться. Амоксиклав назначается специалистами для лечения не только при легких и среднетяжелых инфекциях, но также есть формы выпуска с высоким содержанием основным компонентов, помогающие при тяжелых и хронических бактериальных инфекциях (инфекционное поражение кожных покровов, инфекции дыхательной системы, венерические инфекции и т.п.).

Состав и свойства препарата пациент сможет также узнать из руководства по использованию антибиотика.

Интересно! Амоксиклав назначают даже новорожденным детям и женщинам в период беременности и лактации. Специалистом для лечения заболеваний таких пациентов назначается суспензия с минимальной дозировкой основных элементов.

Как и у любого препарата у Амоксиклава есть противопоказания и побочные действия от применения (заболевания печени или почек, личная непереносимость основных элементов препарата и т.п.). В таких случаях необходимо заменить Амоксиклав взрослому или ребенку любым аналогом.

Чем заменить Амоксиклав

У Амоксиклава существует несколько форм выпуска (таблетки, суспензия, порошок для приготовления инъекционных растворов, диспергируемые таблетки). Однако для каждой формы пациент сможет найти аналог. Так аналогом Амоксиклав квиктаб по выпускаемому виду можно назвать такие антибиотики, как Сумамед, а синонимы и аналоги таблеток будут почти все антибиотики, так как это самая распространенная форма выпуска.

Для каждого случая можно выбрать более подходящий вариант, например, аналоги для детей, при беременности и в период лактации, должны подбираться с учетом всех условий течения инфекции. Взрослому же стоит не забывать, что все антибиотики являются рецептурными препаратами и без согласия доктора на лечение выбранным лекарственным средством купить аналог таблеток Амоксиклав не получиться.

Причиной замены также может стать то, что Амоксиклав не помогает и лечение заболевания уже затянулось. Если пациент склонен приобретать фармацевтические препараты только российского производителя, аптечные сети могут предложить и отечественный аналог.

Чтобы разобраться в том, чем можно заменить Амоксиклав, нужно сравнить отдельно каждый аналог.

Амоксициллин или Амоксиклав

Различия между Амоксиклавом и Амоксициллином достаточно значительные:

ПоказательАмоксиклавАмоксициллин
СоставСодержит амоксициллин и клавулановую кислотуТолько амоксициллин
Фармакологическое действиеУбивает почти все виды бактерийНе оказывает влияния на устойчивые формы бактерий
Форма выпускаНесколько форм выпуска с разными дозировкамиВыпускается в таблетках и капсулах
ЦенаОт 300 до 500 руб за упаковкуОт 30 до 180 руб за упаковку
Время леченияОколо 10 днейОт 5 до 14 дней

Помимо перечисленных отличий также стоит упомянуть, что после приема Амоксициллина побочные эффекты проявляются не только в стандартном виде для антибиотиков (проблемы ЖКТ, нарушение микрофлоры, аллергические реакции и т.п.), но также в инструкции описывается влияние на функции головного мозга.

Важно! Для лучшего усваивания лучше принимать лекарство с едой.

Что лучше амоксиклав или азитромицин

Азитромицин — аналог не пенициллинового ряда с аналогичными свойствами. Если перед пациентом стоит выбор Азитромицин или Амоксиклав, надо помнить несколько важных моментов:

  • Азитромицин, как и другие российские аналоги, является отечественным препаратом, в состав которого входит только азитромицин;
  • цена на этот препарат приблизительно 50 рублей, что значительно меньше, чем цена на Амоксиклав;
  • Азитромицин выпускается только в форме таблеток с дозировкой основного компонента 500 мг;
  • противопоказанием для приема Азитромицина будет только личная непереносимость препарата.

Важно! Азитромицин является антибиотиком, отпуск которого в аптеках возможен только по рецепту.

Лучше ли Аугментин, чем амоксиклав

Еще один аналог Амоксиклава со сходным составом – Аугментин. С этим препаратом Амоксиклав как брат близнец, так как он схож своими показаниями по применению, составом, побочными действиями. Будут совпадать для аналога и дозировка препарата, и форма выпуска — в продаже Аугментин может быть представлен, как в формах таблеток или порошке, так и в форме суспензии, от приема лекарства могут возникнуть похожие побочные реакции.

Разница между антибиотиками будет только в производителе (для Аугментина – Англия, для Амоксиклава – Словения) и цене. Цена на Аугментин не значительно, но все же выше чем у Амоксиклава.

Отзывы пациентов, использовавших Аугментин, акцентируют внимание на минимальных побочных реакциях и удобной форме использования, которую можно подобрать для каждого члена семьи.

Амоксиклав или Сумамед

Сумамед – это еще один препарат, в состав которого входит азитромицин. Специалисты зачастую, выбирая Сумамед или Амоксиклав, все-таки выберут Сумамед. Спектр действия данного препарата более широкий, чем у Амоксиклава.

Данное лекарство выпускается в таких формах как таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок для суспензии и лиофилизат.

Назначается Сумамед при лечении пациентов с различными инфекционными заболеваниями с бактериальной этиологией. Возможно проявление нежелательных эффектов, с которыми лучше заранее ознакомиться в инструкции, однако если они уже проявились, пациенту необходимо прекратить прием.

Что выбрать — Флемоксин Солютаб или амоксиклав

Флемоксин Солютаб – это препарат, в состав которого входит тригидрат амоксициллина. Благодаря своему схожему составу с антибиотиком Амоксициллин, Флемоксин Солютаб можно назвать его полным аналогом.

Отличием данного лекарственного средства от Амоксиклава будет высокая дозировка основного компонента. Большое содержание амоксициллина является решающим фактором, чтобы выбрать его, если не помогает Амоксиклав для лечения различных инфекций. Назначаются препараты с таким названием для устранения заболеваний в тяжелой и хронической формах.

Флемоклав как любой антибиотик должен назначаться только квалифицированным специалистом с дальнейшей выпиской рецепта, без которого продажа препарата с аптечного прилавка не возможна.

Интересно! У многих аналогов постоянно присутствует слово Солютаб во второй части. Это дополнение говорит о том, что препарат растворим в воде. Так при сравнении амоксиклав или юнидокс солютаб (вильпрафен солютаб и т.п.) стоит учитывать, что это аналоги квиктабов.

Сравнительная таблица цен амоксиклава и аналогов

Как показало сравнение, зачастую пациенты при выборе антибиотика отталкиваются от стоимости аналога.

Чтобы ориентироваться между ценами, пациенту стоит изучить список аналогов:

Название препаратаЦена
АмоксиклавОт 300 до 500 рублей, в зависимости от дозировки препарата
АмоксициллинОт 30 до 180
АзитромицинОт 50 до 100
АугментинОт 350 до 600
СумамедОт 230 до 280
Флемоксин СолютабОт 230 до 300

Однако не всегда дешевые аналоги будут оказывать отличное от Амоксиклава действие на бактерии. Если аналог Амоксиклава дешевле, это будет скорее говорить о том, что производителем является отечественная фармацевтическая компания.
Когда пациент все-таки решил применять аналог подешевле, надо сообщить доктору.

Важно! Амоксиклав не продается, как и его аналоги, без рецепта.

Еще существует большое количество аналогов, к которым относится:

  • Экоклав
  • Цефтриаксон
  • Зиннат
  • Доксициклин
  • Ампициллин
  • Супракс

Самое главное, что должен знать пациент, что прежде чем принимать аналог Амоксиклава стоит внимательно изучить инструкцию.

Амоксиклав ® (Amoksiklav ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

Лекарственная форма

рег. №: П N012124/01 от 22.07.11 – Бессрочно Дата перерегистрации: 09.11.18

Амоксиклав ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксиклав ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттисками “875” и “125” на одной стороне и “АМС” на одной стороне; на изломе – масса желтоватого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)875 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 12 мг, кросповидон – 61 мг, кроскармеллоза натрия – 47 мг, магния стеарат – 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1435 мг.

Состав пленочной оболочки : гипромеллоза – 23.226 мг, этилцеллюлоза – 1.134 мг, полисорбат 80 – 1.26 мг, триэтилцитрат – 1.28 мг, титана диоксид – 12.286 мг, тальк – 2.814 мг.

5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина – 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина – 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 мг и 500/100 мг C max амоксициллина – 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота – на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг – 0.9 и 1.07 ч – для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата Амоксиклав ®

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A46Рожа
A54Гонококковая инфекция
A57Шанкроид
H66Гнойный и неуточненный средний отит
J00Острый назофарингит (насморк)
J01Острый синусит
J02Острый фарингит
J03Острый тонзиллит
J04Острый ларингит и трахеит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J31Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J32Хронический синусит
J35.0Хронический тонзиллит
J37Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42Хронический бронхит неуточненный
J47Бронхоэктатическая болезнь
J85Абсцесс легкого и средостения
J86Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90Плевральный выпот
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
L30.3Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M00Пиогенный артрит
M86Остеомиелит
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N41Воспалительные болезни предстательной железы
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0Острый параметрит и тазовый целлюлит
O08.0Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85Послеродовой сепсис
T79.3Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше – при инфекциях легкой степени тяжести – 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях – 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей – 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет – 600 мг, для детей до 12 лет – 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости – 4 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 г. Для детей 3 мес-12 лет – 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях – 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде – 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде – 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения – до 14 дней, острого среднего отита – до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях – по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь – 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в – 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин – 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь – 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в – 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин – 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе – 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Применение у детей

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше – при инфекциях легкой степени тяжести – 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях – 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет – 10 мг/кг массы тела.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Амоксиклав® 2Х (500мг/125мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» – на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 – 70% амоксициллина и 40 – 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Читайте также:  Какими лекарствами лечить синдром раздраженного кишечника
Ссылка на основную публикацию