Амоксициллин — инструкция по применению, показания, побочные эффекты

Амоксициллин (Amoxicillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Амоксициллин

Цены в интернет-аптеках:

Амоксициллин – это антибиотик из группы пенициллинов, который используется для лечения самых разнообразных бактериальных инфекций.

Форма выпуска и состав

На сегодняшний день существуют следующие формы выпуска препарата:

  • Таблетки. В одной таблетке содержится 250 или 500 мг амоксициллина тригидрата;
  • Капсулы. Одна капсула содержит 250 или 500 мг активного вещества;
  • Суспензия для перорального применения. В 5 мл суспензии содержится 125 мг амоксициллина;
  • Раствор для перорального применения. В 1 мл раствора – 100 мг действующего вещества;
  • Сухое вещество для инъекций.

Показания к применению Амоксициллина

Согласно инструкции, Амоксициллин эффективен в отношении возбудителей, вызывающих следующие заболевания:

  • Бронхит, пневмония;
  • Фарингит, синусит, острый средний отит, тонзиллит;
  • Цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, эндометрит, гонорея, цервицит;
  • Холецистит, холангит, перитонит;
  • Импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
  • Болезнь Лайма;
  • Листериоз, лептоспироз;
  • Сальмонеллез;
  • Дизентерия;
  • Менингит;
  • Сепсис;
  • Эндокардит (профилактика).

Противопоказания

Применение Амоксициллина запрещено в случае повышенной чувствительности пациента к пенициллинам и при инфекционном мононуклеозе.

С осторожностью препарат назначают лицам с предрасположенностью к аллергии. У пациентов с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

Читайте также:  Сорбит — польза и вред, инструкция по применению сахарозаменителя при диабете, для похудения и очищения печени

Во время беременности Амоксициллин применяют по показаниям, учитывая ожидаемый эффект для будущей мамы и потенциальный риск для плода. Кормление грудью на период лечения следует прекратить, так как антибиотик проникает в грудное молоко и способен вызвать у грудничка аллергию или нарушение кишечной микрофлоры.

Способ применения и дозировка Амоксициллина

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Дозировку и длительность лечения определяет врач.

По инструкции, Амоксициллин назначают в следующих дозах:

  • Взрослым – по 500 мг три раза в день. Если заболевание протекает тяжело, рекомендуемую дозу удваивают;
  • Детям от 5 до 10 лет – по 250 мг препарата три раза в сутки;
  • Детям от 2 до 5 лет – по 125 мг амоксициллина три раза в день;
  • Детям младше 2 лет – по 20 мг на кг массы тела ребенка. Рассчитанная доза делится на 3 приема.

Детям до 10 лет Амоксициллин назначают в виде суспензии (взвеси).

Длительность курса лечения составляет от 5 до 12 дней. Интервал между двумя приемами препарата – 8 часов.

Побочные действия Амоксициллина

При применении Амоксициллина возможны следующие побочные реакции:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, изменение вкуса, дисбактериоз, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функций печени;
  • Со стороны нервной системы: атаксия, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, бессонница, изменение поведения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия, судороги;
  • Аллергические реакции: эритема, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек; редко – боли в суставах, лихорадка, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – анафилактический шок;
  • Лабораторные показатели: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Прочие побочные реакции: тахикардия, затрудненное дыхание, кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит, суперинфекция (особенно у лиц с пониженной резистентностью или хроническими заболеваниями).

Симптомами передозировки Амоксициллина являются тошнота, рвота и диарея, приводящие к нарушению водно-электролитного баланса. Лечение заключается в промывании желудка, назначении солевых слабительных и активированного угля и коррекции водно-электролитного баланса.

Особые указания

Применение Амоксициллина и других антибиотиков неэффективно при лечении гриппа и ОРВИ.

При тяжелых инфекциях ЖКТ, которые сопровождаются постоянной рвотой или диареей, не следует назначать препарат перорально из-за возможного плохого всасывания.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении данным антибиотиком пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим диатезом, заболеваниями желудочно-кишечного тракта и сенной лихорадкой в анамнезе.

При длительном применении Амоксициллина рекомендуется одновременно назначать леворин, нистатин или какие-либо другие противогрибковые препараты.

При продолжительном лечении, особенно при применении высоких доз, необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функций почек и печени, а также проводить общий анализ мочи.

Следует обеспечить адекватный питьевой режим и поддержание достаточного объема мочи в течение суток.

При появлении болей в животе, водянистого кала с кровью и примесями слизи, лихорадки и болезненных ложных позывов к дефекации следует подозревать псевдомембранозный колит. В этом случае Амоксициллин необходимо отменить и назначить соответствующую лечебную терапию. Использование препаратов, замедляющих перистальтику кишечника, при этом противопоказано.

Аналоги Амоксициллина

Аналогами лекарственного средства, имеющими в качестве активного действующего вещества амоксициллин, являются следующие препараты:

  • Амоксиллат (Германия);
  • Амосин (Россия);
  • Апо-Амокси (Канада);
  • Амоксисар (Россия);
  • Гоноформ (Австрия);
  • Бактокс (Франция);
  • Грюнамокс (Германия);
  • Тайсил (Бангладеш);
  • Оспамокс (Австрия);
  • Данемокс (Индия);
  • Хиконцил (Словения);
  • Экобол (Россия);
  • Флемоксин Солютаб (Нидерланды);
  • Э-Мокс (Египет).

Сроки и условия хранения

Амоксициллин, по инструкции, следует хранить при комнатной температуре в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Приготовленная суспензия хранится в течение 14 дней при температуре 15-25 ° С.

Срок годности препарата – 2 года, по истечении которых его необходимо утилизировать.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Амоксициллин: инструкция по применению

Фармацевтика разработала немало препаратов, применяющихся для лечения бактериальных инфекций. И одним самых известных и эффективных препаратов класса антибиотиков является амоксициллин. Лекарство употребляют при различных болезнях, когда необходимо устранить вызывающую их вредоносную микрофлору.

Состав

В состав препарата входит амоксициллин в форме тригидрата (574 мг или 1148 мг, что эквивалентно 500 мг и 1000 мг чистого амоксициллина). Также в составе средства можно найти ряд вспомогательных веществ:

  • стеарат магния,
  • поливидон,
  • карбоксиметилкрахмал натрия,
  • диоксид титана,
  • тальк,
  • гипромеллоза.

Фармакокинетика

После приема препарат проникает во все ткани организма, что обуславливает его высокий терапевтический эффект. Также наблюдается прямая зависимость между дозой и концентрацией вещества в организме. На 50-70% амоксициллин выводится почками, через печень выводится лишь небольшая часть препарата.

Фармакодинамика

Препарат относится к антибактериальным бактерицидным средствам. Принцип действия амоксициллина основан на воздействии на определенные ферменты, из которых состоит клеточные стенки бактерий. Без данных ферментов стенки клеток разрушаются, и происходит гибель бактерий.

Фармакологическое действие

Амоксициллин активен против различных типов микроорганизмов, как грамположительных, так и грамотрицательных. Однако его действие далеко не универсально, поскольку существуют микроорганизмы, устойчивые к действию амоксициллина. В частности, это бактерии, способные вырабатывать бета-лактамазу, нейтрализующую антибиотик. Поэтому нередко амоксициллин выпускают в комбинации с клавулановой кислотой, защищающей его от действия бета-лактамазы.

Однако и амоксициллин в чистом виде также используется довольно часто, несмотря на свой более узкий спектр действия по сравнению с комбинацией амоксициллина и бета-лактамазы. Объясняется это, с одной стороны, более низкой ценой чистого препарата, а с другой стороны, меньшим количеством побочных действий.

Показания

Препарат используется для лечения бактериальных инфекций:

  • верхних и нижних дыхательных путей,
  • ЖКТ,
  • мочеполовых органов,
  • кожи.

Врач может назначить антибиотик при следующих инфекционных заболеваниях органов дыхания:

Заболевания мочеполовой системы, при которых может назначаться препарат:

  • цистит,
  • пиелит,
  • нефрит,
  • пиелонефрит,
  • уретрит,
  • гонорея,
  • эндометрит.

Заболевания ЖКТ, при которых используется антибиотик:

  • холецистит,
  • перитонит,
  • энтероколит,
  • холангит,
  • брюшной тиф,
  • дизентерия,
  • сальмонеллез (в том числе и при бактерионосительстве),

При каких инфекциях кожи и мягких тканей врач может назначить антибиотик:

  • лептоспироз,
  • рожа,
  • импетиго,
  • бактериальные дерматозы.

Форма выпуска, условия хранения и срок годности препарата

Препарат продается лишь в виде таблеток или капсул. Таблетки и капсулы препарата обычно имеют дозировку в 250 и 500 мг. Также выпускаются гранулы для приготовления суспензии для детей.

Препарат отпускается в аптеках без рецепта. Срок годности амоксициллина составляет три года. Хранить его можно в темном месте при температуре не выше +25 ºС .

Цены в аптеках

Препарат отличает доступная цена. Она может составлять примерно 30 рублей за упаковку из 10 таблеток и примерно 60 рублей за упаковку из 20 капсул. Гранулы для приготовления суспензии (10 шт. в упаковке) стоят также около 60 рублей.

Противопоказания

Антибиотик имеет немного противопоказаний. К основным противопоказаниям относятся:

  • возраст до 3 лет,
  • первый триместр беременности,
  • грудное вскармливание,
  • непереносимость пенициллинов,
  • тяжелая форма почечной недостаточности,
  • тяжелые расстройства пищеварительной системы,
  • инфекционный мононуклеоз,
  • лимфолейкоз,
  • бронхиальная астма,

Применение амоксициллина при беременности и лактации

С осторожностью назначают препарат при беременности. Его можно использовать лишь во втором и третьем триместрах. Поскольку антибиотик проникает в грудное молоко, то прием его при грудном вскармливании запрещен, так как препарат может вызвать у ребенка аллергические реакции и дисбактериоз.

Побочные явления

К побочным явлениям относятся:

  • тошнота, диспепсия;
  • диарея;
  • ринит;
  • конъюнктивит;
  • лихорадка;
  • изменения в составе крове, анемия;
  • стоматит;
  • дисбактериоз ;
  • кандидоз;
  • кольпит;
  • головная боль;
  • аллергические реакции;
  • тахикардия.
  • неврологические реакции (бессонница, возбуждение, тревожность, спутанность сознания).
Читайте также:  Гепариновая мазь: аналоги

Способ применения и дозы

Точная дозировка амоксициллина определяется врачом. При разных заболеваниях необходимы различные дозы и схемы приема. Максимальной суточной дозой амоксициллина является 6 г.

Обычно взрослым и детям старше 10 лет с весом более 40 кг рекомендуется принимать 250-500 мг за один раз. Всего препарат необходимо принимать трижды в день, через 8 ч. Интервалы между приемами необходимо строго выдерживать, так как это является гарантией поддержания необходимой терапевтической концентрации препарата в организме. В случае тяжелых инфекций дозировка амоксициллина может быть увеличена до 1000 мг.

В педиатрической практике антибиотик может назначаться детям, начиная с 4-недельного возраста. Для маленьких детей предпочтительно использование суспензии. Детям 5-10 лет обычно назначается 250 мг амоксициллина 3 раза в день, в 2-5 лет – 125 мг 3 раза в день. Для детей младше 2 лет и грудных детей назначаются дозы, исходя из их веса – 20 мг/кг в сутки. Эту дозу амоксициллина следует разделить на 3 приема.

Длительность лечения амоксициллином также устанавливается врачом. Обычно она колеблется в пределах 5-14 дней. Но даже если пациент чувствует улучшение после нескольких дней приема препарата, то не следует прекращать курс (желательно продлить его еще на 2-3 дня), так как это может привести к рецидиву заболевания.

Согласно инструкции по применению, прием пищи не влияет на усвояемость препарата.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии следует добавить воды до риски во флаконе, а затем взболтать его. Готовая суспензия может храниться при комнатной температуре до 2 недель. Перед каждым применением флакон необходимо взбалтывать. Мерная ложка, которой снабжен препарат, имеет объем в 5 мл. Если правильно приготовить суспензию, то в ней должно содержаться 250 мг амоксициллина.

Взаимодействие

Прочие бактерицидные антибактериальные средства усиливают действие препарата при одновременном приеме, а бактериостатические средства (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды), наоборот, препятствуют его действию.

Некоторые вещества (антациды, глюкозамин, гликозиды, слабительные) препятствуют абсорбции амоксициллина, а вот аскорбиновая кислота, наоборот, способствует этому процессу. Препарат усиливает всасывание дигоксина и снижает эффективность эстрогенсодержащих контрацептивов.

Амоксициллин (Amoxicillin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N011641/01 от 30.11.11 – Бессрочно

Амоксициллин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин

Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой красного цвета и корпусом желтого цвета; содержимое капсул – гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета; допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

1 капс.
амоксициллина тригидрат573.9 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина500 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 9.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 – 26.9 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – до 96 мг; крышечка капсулы – титана диоксид (Е171) – 0.4992 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0.13774 мг, краситель азорубин (Е122) – 0.13336 мг; корпус капсулы – титана диоксид (Е171) – 0.576 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.26899 мг.

8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. C max амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T 1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T 1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T 1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
A27Лептоспироз
A32Листериоз
A54Гонококковая инфекция
J03Острый тонзиллит
J15Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20Острый бронхит
J35.0Хронический тонзиллит
J42Хронический бронхит неуточненный
K25Язва желудка
K26Язва двенадцатиперстной кишки
K29Гастрит и дуоденит
L01Импетиго
L02Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03Флегмона
L08.0Пиодермия
N10Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30Цистит
N34Уретрит и уретральный синдром
N70Сальпингит и оофорит
N71Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)

Режим дозирования

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Противопоказания к применению

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Амоксициллин (капсулы, 500 мг, Медофарм Пвт. Лтд.)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 250мг и 500мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – амоксициллин 250мг и 500мг

(в виде тригидрата амоксициллина 287мг и 574 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала гликолят,

желатиновая капсула: вода очищенная, натрия лаурилсульфат, повидон, бронопол, желатин,

крышечка капсулы (красно-коричневая): синий блестящий FCF (Е133), понсо 4 R (Е124),титана диоксид (Е171),

корпус капсулы (желтый): титана диоксид (Е171), желтый хинолиновый (E104), понсо 4 R (Е124),

фармацевтические чернила: Shellac-NF, спирт абсолютный, спирт изопропиловый, бутанол, пропиленгликоль, оксид железа черный (Е-172).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 1, с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой красно – коричневого цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMOXI 250», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 250 мг)

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой красно – коричневого цвета. На одной из сторон капсулы черными чернилами напечатано «AMOXI 500», на второй – нанесены надписи: логотип компании «Троге Медикал ГмбХ», включающий голову орла и лого «Troge» (для капсул 500 мг)

Содержимое капсул – белый или почти белый гранулированный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования

Бета-лактамные анти­бактериальные препараты – пенициллины

Пенициллины широкого спектра действия

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин быстро всасывается после перорального приема. Влияние пищи на всасывание амоксициллина из таблеток и суспензии было частично изучено. Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости, кроме случаев, когда мозговые оболочки воспалены. Период полувыведения Амоксициллина из организма составляет 1 час. Большая часть Амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой, связывается с белками плазмы крови на 20%.

Максимальная концентрация в крови после перорального приема 250 мг и 500 мг Амоксициллина наблюдается через 1-2 часа и составляет приблизительно 3.5мкг/мл – 5мкг/мл и 5.5мкг/мл – 7.5мкг/мл соответственно. Около 60% Амоксициллина после перорального приема выводится почками в течение 6-8 часов.

Фармакодинамика

Амоксициллин – бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Амоксициллин активен в отношении следующих микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции мочеполовой системы

– инфекции кожи и мягких тканей

– инфекции органов дыхания

– гонорея и инфекции мочевыводящих путей

Применять строго по назначению врача!

Способ применения и дозы

Капсулы Амоксициллина принимают между приемами пищи, запивая стаканом воды. Режим дозирования подбирается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, возраста пациента, курса лечения.

Обычная доза Амоксициллина для взрослых 250 мг-500мг 3 раза в день, при тяжелом течении инфекции по 750мг – 1,0 г 3 раза в день.

Курс лечения 5–7 дней, при стрептококковых инфекциях — не более 10 дней.

Для лечения неосложненной гонореи назначают 3,0 г препарата однократно (в комбинации с пробенецидом).

Пациентам с почечной недостаточностью

Побочные эффекты от Амоксициллина?

Фармакологический препарат Амоксициллин является антибиотиком с высокой противомикробной активностью.

Побочные действия от Амоксициллина могут возникнуть как ответная реакция :

  • на игнорирование противопоказаний;
  • на неправильное применение лекарства или как результат самостоятельного приёма Амоксициллина, без назначения врача;
  • при длительной терапии Амоксициллином;
  • на неоправданное превышение рекомендуемой дозы Амоксициллина.

Амоксициллин

Официальная фармакологическая инструкция производителя характеризует антибиотик Амоксициллин как полусинтетический препарат пенициллинового ряда. Амоксициллин – аналог ампициллина. Имеет широкий спектр действия в отношении большой группы патогенных бактерий. На жизнедеятельность грибков и вирусов активное вещество Амоксициллина не действует.

Абсолютные противопоказания на Амоксициллин, больным страдающим:

  • инфекционными заболеваниями пищеварительного тракта с диспепсией;
  • бронхиальной астмой;
  • лимфолейкозом;
  • аллергическими заболеваниями;
  • вирусными заболеваниями верхних дыхательных путей;
  • при индивидуальной реакции организма на препараты пенициллинового ряда.

Нельзя сочетать Амоксициллин с Метронидазолом при:

  • аллергии на производные метронидазола;
  • заболеваниях нервной системы;
  • нарушенной функции кроветворения;

Не назначается Амоксициллин и клавулоновая кислота вместе:

  • если у пациента желтуха;
  • или он ранее переболел гепатитом.

Побочные действия

Во время терапевтических мероприятий могут проявиться побочные действия от антибиотика Амоксициллин.

Лекарственная аллергия в виде:

  • ринита;
  • конъюнктивита;
  • крапивницы;
  • эритемы;
  • болей в суставах;
  • очень редко – вызвать отёк Квинке или даже анафилактический шок.

Длительный прием Амоксициллина в больших терапевтических дозировках может вызвать:

  • активизацию грибковой флоры;
  • депрессии;
  • головокружения;
  • нарушения сознания;
  • атаксии;
  • судороги.

У людей с ослабленной защитной функцией организма побочные эффекты от Амоксициллина могут проявиться развитием суперинфекции.

Приём Амоксициллина и Метронидазола одновременно может вызвать:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • боли в области желудка;
  • запор;
  • стоматит.

Побочные действия от антибиотика Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой способны спровоцировать:

К любым реакциям со стороны организма нужно относиться со всей серьёзностью и прекратить применение Амоксицилина или обратиться к врачу для замены лекарства.

Информация для женщин

Следует иметь в виду, что побочные действия у женщин на Амоксициллин проявляются следующим образом:

  • Лекарство частично проникает через плацентарный барьер. Но бывали случаи, когда женщинам в состоянии беременности назначали Амоксициллин, при отсутствии противопоказаний и, судя по отзывам, лекарство не приносило осложнений ни матери, ни плоду и эффективно справлялось с заболеванием;
  • Амоксициллин проникает в грудное молоко, поэтому в период лактации лучше временно перейти на искусственное вскармливание или перейти на другое средство;
  • Женщинам нужно знать, что Амоксициллин, взаимодействуя с оральными контрацептивами, снижает эффективность последних.

Информация для мужчин

Амоксициллин назначают при всех формах бактериального простатита. Эффект от лечения наступает быстро. Побочные эффекты у мужчин от Амоксициллина могут проявиться по тем же причинам, которые подробно изложены выше.

Статья проверена
Anna Moschovis – семейный врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Читайте также:  Как принимать таблетки Дигидрокверцетин
Ссылка на основную публикацию