Амарил – инструкция по применению, состав таблеток, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Инструкция по применению «Амарила», состав, механизм действия, цена, аналоги, отзывы, побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания

«Амарил» – лекарственный препарат, который оказывает выраженный гипогликемический эффект и используется при сахарном диабете 2 типа. В статье мы разберем «Амарил» – инструкция по применению.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Амарил» обозначается кодом A10BB12. Международное непатентованное наименование (МНН): Glimepiride.

Состав

Основное действующее вещество:

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

«Амарил» выпускается в виде таблетки по 1, 2, 3, 4 мг для перорального введения.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание сахароснижающего действия

Глимепирид является производным сульфонилмочевины. Сульфонилмочевины стимулируют высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. При длительном введении препарата уровни инсулина обычно снова снижаются без увеличения концентрации глюкозы в крови. Долгосрочный эффект этих препаратов не изучены. Также неясно, обладают ли сульфонилмочевины экстрапанкреатическими эффектами.

Глимепирид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и почти полностью биодоступен. Максимальные концентрации в плазме можно наблюдать через 2-3 часа. Глимепирид превращается в два основных метаболита: гидрокси и карбоксипроизводное, первое из которых составляет около трети гликемической контрольной активности глимепирида. Конечный период полувыведения «Амарила» в плазме составляет от 3 до 9 часов, в зависимости от дозы. Активный метаболит удаляется из плазмы с периодом полураспада 3 часа. Принятый препарат начинает действовать через несколько часов. Выведение глимепирида (в виде метаболитов) происходит в основном с мочой.

Показания и противопоказания к использованию медикамента

По словам производителя, «Амарил» сравнивался в клинических испытаниях у более 4000 пациентов с плацебо, глибенкламидом и гликлазидом. Ни одно из этих исследований не было опубликовано полностью в журнале. Следующие замечания относятся к обзору, рефератам и фрагментированному сравнительному исследованию между глимепиридом и гликлазидом.

Глимепирид тестировали с плацебо в контролируемых исследованиях у 700 пациентов. В самом большом из этих исследований различные дозы глимепирида тестировались на их влияние на концентрацию сахара в крови и гликированный гемоглобин (HbA1c). 304 пациента с диабетом II типа были рандомизированы для приема глимепирида или плацебо в течение 14 недель. Люди, которые впоследствии принимали 4 или 8 мг/день, начинали с самой низкой дозы препарата. В конце исследования уровень гликемии натощак у пациентов, которые принимали ниже 1 мг препарата, был снижен на 2,3 ммоль/л. Пациенты, которые принимали 4 мг и 8 мг суточных доз, имели на 4 ммоль/л ниже глюкозу. Значения HbA 1c также были ниже у всех пациентов.

Существует два долгосрочных исследования с глимепиридом. Одно из этих исследований доступно в абстрактной форме для оценки. В этом международном двойном слепом исследовании участвовало 1044 пациентов. Уровень глюкозы в крови натощак у пациентов был ниже 14 ммоль/л. Все пациенты ранее лечились глибенкламидом. В первую неделю исследования 1 мг глимепирида или 2,5 мг глибенкламида давали один раз в день. Если гликемия не понижалась ниже 8,3 ммоль/л, дозу постепенно увеличивали до достижения терапевтического эффекта. Эти два препарата привели к эквивалентному снижению уровня сахара в крови и HbA 1c значения.

В другом двойном слепом исследовании глимепирид сравнивали с гликлазидом в течение 24 недель. Большинство из 460 пациентов получали глибенкламид (от 1,25 до 10 мг/сут) до начала исследования; около 1/5 пациентов лечили только диетой. Перед исследованием (с глибенкламидом) средний уровень моносахаридов в крови натощак у всех пациентов составлял 10,0 ммоль/л, а HbA 1 – 8,5%. Пациенты получали 1-6 мг глимепирида или 40-160 мг гликлазида ежедневно. В общей группе у 93 пациентов, которые получали относительно высокие дозы глибенкламида (6,25-10 мг/сут) до начала исследования, концентрация глюкозы в крови при приеме гликлазида несколько увеличилась во время исследования, тогда как при приеме глимепирида уменьшилась. Значения HbA 1c также показали аналогичную, но не значительную тенденцию.

Читайте также:  Пимафуцин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

В случае нарушения функции печени или почек доза должна оставаться низкой. Пациентам лучше избегать сульфонилмочевин. Как и другие сульфонилмочевины, глимепирид не подходит для лечения серьезных диабетических расстройств и считается противопоказанным во время беременности и лактации.

Побочные действия

Наиболее опасным нежелательным эффектом сульфонилмочевин является долговременная и тяжелая гипогликемия. В связи с этим «Амарил» считается более опасным, чем другие сульфонилмочевины. Поэтому новые разработки должны благоприятно отличаться от глибенкламида.

Сообщалось о тяжелых гипогликемических событиях с глимепиридом у одного пациента. По словам производителя, гипогликемия должна возникать реже при употреблении глимепирида, особенно в первые несколько недель лечения. С другой стороны, существенных различий по сравнению с гликлазидом не было выявлено.

В дополнение к гипогликемии, пациенты, участвовавшие в исследованиях, сообщили о головокружении, головной боли и диарее. Могут также возникать следующие побочные эффекты: нарушение зрения (особенно в начале терапии), желудочно-кишечные проблемы (диарея, рвота, расстройство желудка, вздутие живота и боли в животе). В некоторых случаях наблюдалась печеночная дисфункция (холестаз, желтуха), гепатит, реакции гиперчувствительности, гематологические аномалии (гемолитическая анемия), снижение уровня натрия в плазме и аллергический васкулит.

Дозировка и передозировка

Терапия должна начинаться с 1 мг в день; дозу можно увеличить через 1-2 недели до достижения удовлетворительного метаболического статуса. Ежедневная доза 6 мг редко необходима, и более высокие дозы не усиливают эффект. Глимепирид следует принимать в одной дозе перед завтраком. Чтобы избежать гипогликемии, пациент не должен пропускать прием пищи.

Взаимодействие

Фармацевтическая компания перечисляет длинный список лекарств, которые могут потенциально взаимодействовать с «Амарилом». Однако до сих пор не было зафиксировано никаких клинически значимых взаимодействий «Амирила» с другими веществами.

Аналоги

Основные названия аналогов:

Наименование препаратаДействующее веществоМаксимальный терапевтический эффектЦена за упаковку, руб.
«Амикс»Глимепирид1-3 часа230
«Глайри»Глимепирид1-3 часа130

Отзывы

Мнение компетентного врача и диабетика, который принимает препарат рекомендованным врачом способом.

Достаточно долго принимаю лекарственное средство и не отмечал никаких серьезных неблагоприятных эффектов. В самочувствии изменений не ощущаю, но показатели глюкометра говорят, что препарат приносит пользу. Значения глюкозы вернулись в норму.

«Амарил» часто прописывают при неэффективности других препаратов (метформина, например). Если правильно принимать препарат и не превышать дозировку, побочные реакции обычно не возникают. Рекомендуется запивать лекарство водой и принимать только с пищей – это поможет избежать расстройств желудка.

Виктор Александрович, диабетолог

Цена (по РФ)

Лечение глимепиридом 2 мг в день стоит около 1500 рублей в месяц. Если назначены дженерики, лечение глибенкламидом (5 мг/сут) дешевле (чуть меньше 1000 рублей в месяц).

Совет! Перед применением необходима консультация доктора.

Амарил

Состав

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Читайте также:  Омез аналоги дешевле – список, чем заменить препарат

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём глимепирида позволяет снизить концентрацию глюкозы в крови, за счёт стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток в области поджелудочной железы. Такой эффект имеет отношение к улучшению реагирования бета-клеток поджелудочной железы на физиологическое стимулирование глюкозой.

Регулирование секреции инсулина происходит за счёт взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, расположенными на мембранах бета-клеток. Глимепирид избирательно связывается с белками и регулирует деятельность АТФ-чувствительных калиевых каналов, то есть их закрытие или открытие.

Если у пациентов недостаточный метаболический контроль во время приёма максимальной дозы глимепирида, то возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и Метформином. Это приводит к значительному улучшению метаболического контроля, при сравнении с применением данных препаратов по отдельности. Также допускается одновременная терапия инсулином. При этом отмечено улучшение метаболического контроля, аналогичное использованию только одного инсулина, но в таких случаях применяется пониженная дозировка инсулина.

Многократный приём глимепирида, например, 4 мг в сутки, приводит к максимальной концентрации вещества в составе крови, которая достигается спустя 2,5 ч.

Приём внутрь способствует полной абсолютной биодоступности активного компонента. Употребление еды оказывает незначительное влияние на абсорбцию, слегка замедляя её скорость. Выводится глимепирид через почки и кишечник. В составе мочи препарат в неизмененном виде не обнаруживается. В организме глимепирид метаболируется в печени при помощи CYP2C9 в два метаболита – гидроксипроизводным и карбоксипроизводным. Внутри организма не отмечено значительное накопление активного вещества.

Показания к применению Амарила

Как правило, это лекарство назначают при сахарном диабете 2 типа. Данное лекарство от диабета может применяться для проведения монотерапии или в комбинированном лечении одновременно с инсулином или метформином.

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
  • диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
  • лактация, беременность;
  • наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
  • детский возраст;
  • непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: головной болью, чувством голода, тошнотой, рвотой, чувством усталости, сонливостью, депрессией, спутанностью сознания и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие аллергических реакций, которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Читайте также:  Инсулин аспарт: инструкция по применению раствора

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем сахарного диабета, составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

  • снижении веса пациента;
  • изменении образа жизни;
  • возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

Передозировка

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, Флуконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, Кларитромицином, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

Приём ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксидов, диуретиков, Эпинефрина и других симпатомиметических средств, Глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, Клонидин, Резерпин, Кумарин и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Ссылка на основную публикацию