Аллапинин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

АЛЛАПИНИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Аллапинин – высокоэффективное средство лечения при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта ( при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта допускается лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) .
Аллапинин хорошо переносится в пределах терапевтических доз, не влияет на артериальное давления и сократительную способность миокарда, может применяться при аритмиях на фоне инфаркта миокарда
Аллапинин не оказывает влияния на функции внешнего дыхания и может применяться при аритмиях, протекающих на фоне хронических обструктивных заболеваний легких
Аллапинин превосходит по эффективности многие существующие антиаритмики (Хинидин, Аймалин, Лидокаин, Этацизин и др.).
Аллапинин представляет собой гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого – Aconitum leucostomum Worrosch., семейства лютиковых ( Ranunculaceae). Это белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, мало и медленно растворим в воде.
Аллапинин относится к антиаритмическим препаратам первого (I) класса. По механизму действия Аллапинин отнесен к группе мембраностабилизирующих средств: блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Как и другие препараты IC класса (флекаинид, пропафенон, этацизин) Аллапинин оказывает на натриевые каналы воздействие максимальной продолжительности.
Аллапинин обладает высокой антиаритмической активностью, по выраженности терапевтического эффекта и переносимости превосходит другие применяющиеся антиаритмические средства (этмозин, ритмилен, хинидин, мексилетин, пропранолол и др.).
Электрофизиологическими исследованиями установлено, что Аллапинин вызывает угнетение проведения импульсов по проводящим структурам сердца: предсердиям, предсердно-желудочковому узлу, системе Гиса-Пуркинье и аномальным путям проведения. При регистрации обычной ЭКГ наблюдают увеличение продолжительности интервала PQ и расширение комплекса QRS. При регистрации внутрисердечных электрограмм выявлено: удлинение времени внутрипредсердного проведения, интервала AH, HV, снижение частоты, необходимой для развития блокады проведения импульсов по дополнительным аномальным трактам, или полное их блокирование. Аллапинин укорачивает длительность рефрактерных периодов в предсердиях и предсердно-желудочковом соединении и имеет тенденцию к такому действию в миокарде желудочков, что не присуще ни одному из известных антиаритмических препаратов (А.А.Заграй, 1990; А.В.Певзнер, 1995).
Аллапинин не угнетает функции автоматизма синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард, не изменяет системное артериальное давление.

Фармакокинетика

Биодоступность Аллапинин равна 39%. При внутривенном введении и при приеме внутрь период полувыведения препарата составляет 1-1,2 ч, объем распределения соответственно 42 и 690 л. Препарат подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. Активный метаболит дезацетилаппаконитин имеет большой период полураспределения и полувыведения (до 1,5 ч при внутривенном введении и до 5 ч при приеме внутрь). Максимальный антиаритмический эффект препарата наблюдается при внутривенном введении через 2 ч, а при приеме внутрь через 4-5 ч. Один из 3 основных метаболитов обладает гипотензивной активностью. При длительном применении препарата отмечено удлинение периода полувыведения. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2-3 раза, а при циррозе печени в 3-10 раз (Абдалла А., Рулин А.А. и соавт., 1989; 1990).

Читайте также:  Бактисубтил — инструкция по применению капсул, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Показания к применению

Аллапинин разрешен к применению в качестве противоаритмического средства при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, пароксизмальной желудочковой тахикардии (при отсутствии органических повреждений сердца).

Способ применения

Таблетки не измельчать. Сначала назначают по 0,025 г каждые 8 часов. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 часов. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием через каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы при приеме внутрь: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г.
Особые указания. Назначение препарата в период беременности возможно только по жизненным показаниям

Побочные действия

В целом, при умеренном дозировании переносимость Аллапинина хорошая. У некоторых больных, получающих Аллапинин, наблюдаются головная боль, головокружение, диплопия, обусловленные проникновением препарата через гематоэнцефалический барьер.
Эти реакции проходят при уменьшении дозы препарата.
Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие.
Возможно появление синусовой тахикардии.

Противопоказания

Противопоказаниями для применения Аллапинина являются: атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность и другие.

Беременность

Препарат Аллапинин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается.
Антиаритмические средства других классов при одновременном применении с Аллапинином повышают риск развития аритмогенного действия.
Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Передозировка

Препарат Аллапинин имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Читайте также:  Норколут: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Условия хранения

Препарат Аллапинин следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска

Аллапинин – таблетки массой 25 мг.
Упаковка: 10, 20, 30 или 50 шт.

Состав

1 таблетка Аллапинин содержит: лаппаконитина гидробромид (аллапинин) 25 мг.
Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Аллапинин

Аллапинин – это антиаритмическое лекарственное средство, оказывающее умеренное спазмолитическое, холиноблокирующее, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Состав Аллапинина

В одной таблетке Аллапинина содержится:

  • Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
  • Сахароза – 0,0655 г;
  • Картофельный крахмал – 0,0075 г;
  • Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
  • Стеарат кальция – 0,001 г.

Форма выпуска Аллапинина

Аллапинин выпускается в форме:

  • Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
  • Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

Аналоги Аллапинина

Лаппаконитина гидробромид содержится в аналогичном антиаритмическом препарате Алларитмин.

Фармакологическое действие

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Биодоступность составляет около 40%. Лекарственное средство подвержено интенсивной пресистемной биотрансформации. Метаболизируется в печени и способно проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения – 1-1,2 часа, а объем распределения – соответственно 42 и 690 л. Выведение происходит с мочой. При почечной недостаточности период экскреции возрастает в 2-3 раза, а при циррозе печени – в 3-10 раз.

Читайте также:  Декарис – инструкция по применению для детей и взрослых, показания, дозировка, побочные эффекты и аналоги

Показания к применению Аллапинина

Аллапинин показан при трепетании предсердий и пароксизмах мерцания, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, а также при пароксизмальной желудочковой тахикардии в случае отсутствия органических изменений миокарда.

Противопоказания

Аллапинина, по инструкции, нельзя принимать при указанных нарушениях:

  • Повышенной чувствительности к действующему веществу;
  • Синоатриальной блокаде;
  • Атриовентрикулярной блокаде II и III степени без искусственного водителя ритма;
  • Кардиогенном шоке;
  • Блокаде правой ножки пучка Гиса;
  • Тяжелой артериальной гипотензии с давлением 90 мм рт.ст. и меньше;
  • Умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
  • Выраженной гипертрофии миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
  • Постинфарктном кардиосклерозе;
  • Тяжелой дисфункции почек или печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием Аллапинина во время беременности возможен только в случаях, когда ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. Достоверных сведений о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет, поэтому грудное вскармливание нужно прекратить.

Особые указания

Ограничено применение Аллапинина при наличии следующих патологий:

  • Атриовентрикулярной блокады I степени;
  • Нарушений внутрижелудочковой проводимости;
  • Синдрома слабости синусного узла;
  • Брадикардии;
  • Выраженных нарушений периферического кровообращения;
  • Закрытоугольной глаукомы;
  • Доброкачественной гипертрофии предстательной железы;
  • Нарушений проводимости по волокнам Пуркинье;
  • Блокады одной из ножек пучка Гиса;
  • Гипокалиемии;
  • Гиперкалиемии;
  • Гипомагниемии.

Не установлена эффективность и безопасность препарата для лиц в возрасте до 18 лет, а также при одновременном приеме других антиаритмических средств.

Способ применения и дозы Аллапинина

Аллапинин принимается внутрь 3 раза в день по 0,025 г. Затем дозу повышают до 0,05 г 3–4 раза в день. Максимальная дневная доза – не более 0,3 г.

Побочные действия Аллапинина

Побочные действия Аллапинина, по отзывам, могут проявляться в виде:

  • Головной боли;
  • Головокружения;
  • Ощущения тяжести в голове;
  • Диплопии;
  • Атаксии;
  • Гиперемии кожных покровов;
  • Нарушений внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости;
  • Синусовой тахикардии (при длительном применении);
  • Удлинения PQ-интервала;
  • Уширения комплекса QRS;
  • Аллергических реакций.

При появлении головокружения, головной боли и диплопии нужно уменьшить дозу.

Лекарственное взаимодействие

Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Индукторы микросомальных ферментов печени понижают эффективность и повышают опасность развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При сочетании с другими антиаритмическими препаратами возрастает риск аритмогенного действия.

Условия хранения Аллапинина

Хранить в темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Отпускается по рецепту.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию